一、α-呋喃甲酸的设计合成(论文文献综述)
吴琼[1](2019)在《苯硼酸衍生物的制备及糖识别作用研究》文中研究表明糖是我们身体的主要能量来源,参与了数量惊人的生物过程。设计和合成具有高灵敏度和实用性的糖类受体是生物、材料和化学科学家的迫切需要。许多糖类除了立体中心的构型差异外,没有其他结构上的差异,这使糖类识别具有重大的挑战性。基于硼酸的糖类识别受体,由于其可以通过共价键与1,2-或1,3-顺式二醇类物质可逆结合,近年来成为了研究者的兴趣所在。硼酸与糖类结合的强度取决于羟基的方向和相对位置,可以区分结构相似的糖类分子,因此基于硼酸的糖类传感器具有在生物学相关方面应用的潜能。通过对硼酸分子的设计,可以使有机硼酸分子的一端为亲水硼酸基团,另一端为疏水有机骨架,从而成为一种潜在的功能表面活性剂。通过激发苯硼酸自组装体系的形态变化来选择性识别糖类是硼酸设计中的一个关键概念。基于此,设计合成了一种分子结构类似音叉的双硼酸分子6b,在水溶液中可以通过自组装形成囊泡团聚体。通过透射电镜和动态光散射确定了6b及其与糖分子复合物的聚集体形貌,加入了葡萄糖的6b溶液中形成了更大的聚集体,而加入了果糖的6b溶液中聚集体发生了破裂和分散。使用紫外滴定的方法研究了双硼酸分子6b与三种单糖的相互作用,6b与果糖和半乳糖形成1:1的复合物,与葡萄糖的结合比为1:2。自组装增加了团聚体表面硼酸基团的密度,但这种自组装的结果是与葡萄糖形成1:2的复合物,而不是双硼酸分子和葡萄糖的交联。因此,通过理论模拟对葡萄糖与6b分子的几种可能组合进行结构优化和单点能计算,来解释葡萄糖与该分子的结合模式。荧光检测技术是现代化学检测领域不可或缺的工具。本论文中设计合成了具有吡啶正离子盐的硼酸基糖类受体10a-c,与负离子染料8-羟基芘-1,3,6-三磺酸三钠盐(HPTS)形成双组分荧光检测体系。在吡啶正离子盐10a-c的存在下,由于静电相互作用,HPTS的荧光被淬灭。再加入糖类后,环形硼酸酯的生成使原离子对解离,HPTS的荧光得以恢复。与之前报道的其他体系相比,该体系具有更高的淬灭效率,可以通过荧光方法在生理pH下检测生理范围内的葡萄糖浓度,且具有较高的灵敏性。硼酸修饰的聚合物在反应性聚合物和高分子材料领域得到了越来越多的关注。因此,基于高灵敏性的双组分荧光体系对葡萄糖浓度的检测,设计合成了端基为双键的吡啶正离子盐的苯硼酸衍生物14a-b。选取丙烯酰胺作为水凝胶基质,探究不同淬灭剂/染料比例下形成的水凝胶薄膜在不同浓度葡萄糖溶液中的荧光恢复。该水凝胶薄膜在生理葡萄糖浓度范围内拥有良好的荧光恢复效率。该水凝胶薄膜体系有作为糖尿病患者血糖检测的监测设备材料的应用前景。
邓伟[2](2017)在《独山瓜馥木抗结核杆菌成分及机制研究》文中研究指明结核病是由结核分枝杆菌引起的慢性传染性疾病,其致死率仅次于艾滋病,对患者身体健康造成了严重的影响。近年来由于耐药性结核杆菌和结核病与艾滋病双重感染的出现,无疑给结核病的治疗带来了更加严峻的挑战,研发新型抗结核药物刻不容缓。结核杆菌持留状态或称休眠状态是导致结核病疗程长、疗效不佳、复发及难以根治的根本原因之一。结核杆菌休眠后,对一线抗结核药物形成表型耐药,长期潜伏在患者体内,当机体免疫功能降低时,休眠型结核杆菌复苏,使患者再次发病。所以我们萌生了一种思路,即先复苏休眠型结核杆菌然后再联用抗痨药物对其进行杀灭,从而达到根治结核的目的。本实验在前期的研究基础上,采用活性跟踪分离方法,从独山瓜馥木石油醚萃取物分离得到能促进休眠型结核杆菌复苏的化合物GF-01,被鉴定为β-谷甾醇-9,12-十六碳二烯酸酯。化合物GF-01在浓度为16μg/m L时开始显示促复苏活性,呈明显的量效关系。异烟肼、乙胺丁醇、利福平和吡嗪酰胺单独用药时,不能杀死休眠型结核杆菌,化合物GF-01(32μg/mL)与异烟肼联合用药,培养14、21d后检测,休眠型结核杆菌被杀死,化合物GF-01可增强利福平对休眠菌的杀灭作用,但分别与乙胺丁醇和吡嗪酰胺联合时,均表现为拮抗作用。化合物GF-01能激活休眠型结核杆菌的KatG酶,使细胞内O2含量升高,导致休眠型结核杆菌复苏。另外,发现独山瓜馥木的乙酸乙酯萃取物对复制型结核杆菌具有明显的抑制作用,其MIC值小于1 mg/mL,通过活性跟踪分离,从中分离得到的GF-02,被鉴定为5-羟甲基糠醛,对复制型结核分枝杆菌具有抑制作用,MIC为80μg/mL,且该化合物与异烟肼、利福平均表现出协同作用。5-羟甲基糠醛虽然抗结核杆菌的活性并不特别强,但其抗结核杆菌活性属首次发现,是抗结核杆菌的新骨架。对4种5-羟甲基糠醛结构类似物进行体外抗结核杆菌活性试验,发现2,5-呋喃二甲醇、5-羟甲基-2-呋喃甲酸具有抗结核杆菌活性,初步构效关系表明,抗结核杆菌结构母核为α-呋喃甲醇,为进一步研发新型抗结核药物提供了契机。
付培培[3](2016)在《呋喃酯类化合物的合成及其卷烟加香应用研究》文中指出通过酯化反应合成了12种新型的呋喃酯类化合物,并通过红外光谱、核磁共振和高分辨质谱对目标产物的结构进行了确证,最后通过正交试验和单因素试验法对酯化反应的条件进行了探索,并对其中的部分产物进行了热重分析、热裂解分析和卷烟加香试验。研究的最终结果如下:1让α-呋喃丙烯酸与大茴香醇、香叶醇、叶醇、顺-6-壬烯醇、壬醇、正辛醇、异丁醇、苯甲醇、苯乙醇等香味醇发生酯化反应,合成了9个α-呋喃丙烯酸酯类衍生物,并对影响产物产率的因素如反应时间、反应温度和酸醇摩尔比进行了考察,得出合成α-呋喃丙烯酸酯的最佳工艺:二氯甲烷为溶剂,α-呋喃丙烯酸与香味醇摩尔比为1:1.2,常温下,反应6 h,产物收率最高。2以2,5-呋喃二甲酸为原料,在浓盐酸的催化作用下,80℃下回流反应9 h,生成了3个2,5-呋喃二甲酸二酯类衍生物。3以3b,3c,3d,3i,6b和6c这6个化合物为代表,采用TG-DTG-DSC分析其热稳定性,研究其质量失重变化规律。4以3b,3c,3d和3g 4种化合物为代表研究了α-呋喃丙烯酸酯类化合物的热裂解行为,主要研究了300℃、600℃和900℃三个温度下的热裂解,并推测了其可能的热裂解机理。热裂解结果显示:热裂解产物中的多种裂解成分为致香物质,这些物质能够有效的提高卷烟中的香气物质含量,改善卷烟的吸食品质。5对合成的部分目标化合物进行卷烟加香评吸试验,结果表明:在烤烟型卷烟制品中添加适宜浓度的呋喃类化合物对卷烟的吸食质量有着明显的改善作用,能够增加烟草的本香,减轻杂气,减少刺激性,改善卷烟吸食品质,增强烟气的细腻性与柔和性,丰满并协调香气。3b,3c,3d在卷烟中的适宜添加浓度为0.08‰,而3g的适宜添加浓度为0.12‰。
李培娟[4](2016)在《水杨酰肼衍生物Ni(II)金属配合物的合成、表征及其模拟脲酶的催化活性研究》文中进行了进一步梳理脲酶是氮素循环过程中的一种关键性含镍的寡聚酶,它能催化尿素水解生成氨和二氧化碳。脲酶广泛存在于各种细菌、真菌和植物中,它不仅可以利用尿素为生物体的生长提供所需的氮源,且参与氮素的传递过程,也可作为氨毒性的防御蛋白。同时,在一些脲酶的活性中心又常含有生命体中所必须的痕量元素镍。因此,如何利用或抑制脲酶活性是脲酶及其模型化合物一直研究的焦点。由于酰肼类化合物具有非常广泛的生物活性,这就使得酰肼类化合物与金属镍形成的脲酶模拟物备受广大研究人员的青睐。本论文通过引入3-苯甲酰丙烯酰基和α-呋喃甲酰基来修饰水杨酰肼衍生物,合成了三种新型的酰肼类化合物。通过自组装制备三种对应的镍金属配合物,并对所获得的晶体进行了单晶结构分析,同时对镍金属配合物进行了模拟脲酶催化活性的研究。本论文主要研究工作如下:(1)以无水三氯化铝为催化剂,由苯和顺丁烯二酸酐反应合成3-苯甲酰丙烯酸,并进一步制备其相应的酰氯化合物,然后与水杨酰肼反应得到配体N-(3-苯甲酰丙烯酰基)水杨酰肼。采用元素分析、IR、1H NMR、13C NMR等对其结构进行了表征。通过自组装,将合成的配体与含有Ni2+离子的甲醇溶液中进行反应,得到相应的镍金属配合物。对培养获得的配合物晶体,采用X-Ray单晶衍射仪进行结构分析。结果表明,所制备的镍金属金属配合物为三核镍簇合物,结构式为Ni3(C17H11N2O4)2(C5H5N)2(C3H7NO)2的单斜晶系晶体,空间群P2(1)/n,晶胞参数a=13.9465(18)?,b=10.0082(9)?,c=17.2947(16)?,α=90 deg,β=96.713(2)deg,γ=90 deg,Z=2,Calculated density=1.517 g/cm3,V=2397.4(4)A3,R1=0.0579,wR2=0.1233,GOF=1.041。(2)以苯和顺丁烯二酸酐为原料合成3-苯甲酰丙烯酸,并将其相应的酰氯与4-甲基水杨酰肼反应获得配体N-(3-苯甲酰丙烯酰基)-4-甲基水杨酰肼。采用元素分析、IR、1H NMR、13C NMR等对其结构进行了表征。通过自组装,将合成的配体与NiAc2·4H2O的甲醇溶液反应,获得相应的镍金属配合物。对培养获得的配合物晶体,采用X-Ray单晶衍射仪进行结构分析。并通过热重分析仪探讨了其晶体的组成以及在空气中的热稳定性。结果表明,所制备的镍金属配合物为三核镍簇合物,结构式为[Ni3(C18H13N2O4)2(C5H5N)2(CH4O)2]·2(C3H7NO)的单斜晶系晶体,空间群P2(1)/n,晶胞参数a=13.722(2)?,b=12.7817(19)?,c=15.087(2)?,α=90 deg,β=95.878(2)deg,γ=90 deg,Z=2,Calculated density=1.498 g/cm3,V=2632.2(7)A3,R1=0.0481,wR2=0.1255,GOF=1.078。(3)将α-呋喃甲酸相应的酰氯与水杨酰肼反应合成配体N-(α-呋喃甲酰基)水杨酰肼,采用IR、1H NMR、13C NMR以及元素分析等对其结构进行了表征。通过自组装,将合成的配体与NiAc2·4H2O的甲醇溶液反应,获得相应的镍金属配合物。对培养获得的配合物晶体,采用X-Ray单晶衍射仪进行结构分析。结果表明,所形成的金属配合物为三核镍簇合物,结构式为Ni3(C12H7N2O4)2(C5H5N)2(C3H7NO)2的单斜晶系晶体,空间群P2(1)/n,晶胞参数a=9.3368(17)?,b=9.4185(17)?,c=22.444(4)?,α=90 deg,β=93.741(3)deg,γ=90 deg,Z=2,Calculated density=1.630 g/cm3,V=1969.5(6)A3,R1=0.0606,wR2=0.1140,GOF=1.288。(4)采用奈氏试剂显色法,分别对所合成的三种镍金属配合物Ni3(C17H11N2O4)2(C5H5N)2(C3H7NO)、[Ni3(C18H13N2O4)2(C5H5N)2(CH4O)2]·2(C3H7NO)和Ni3(C12H7N2O4)2(C5H5N)2(C3H7NO)2进行了模拟脲酶催化活性研究。结果表明这三种镍金属晶体对尿素的水解都有不同程度的催化作用。相同条件下,其中Ni3(C12H7N2O4)2(C5H5N)2(C3H7NO)2催化尿素水解的活力最强,Ni3(C17H11N2O4)2(C5H5N)2(C3H7NO)催化尿素水解的活力最弱。
李云巍,李玲[5](2015)在《双(α-呋喃甲酸)氧钒与二甲双胍联用对糖尿病模型小鼠的降糖作用研究》文中研究说明目的:研究双(α-呋喃甲酸)氧钒(BFOV)与二甲双胍联用对糖尿病模型小鼠的降糖作用。方法:取小鼠尾静脉注射四氧嘧啶建立糖尿病模型后,随机分为模型组、BFOV(18 mg/kg)组、二甲双胍(125 mg/kg)组及联用组,另取正常小鼠作为正常对照组,每组10只;除正常对照组和模型组小鼠灌胃生理盐水外,其余各组小鼠灌胃相应药物,每日1次,连续4周。给药期间,每周检测各组小鼠给药1 h后的非空腹血糖水平,给药结束后取各组小鼠肝脏和肌肉,检测其肝糖原、肌糖原、游离脂肪酸(FFA)、甘油三酯(TG)、总胆固醇(CHO)、己糖激酶(HK)、腺苷酸活化蛋白激酶(AMPK)水平。结果:与正常对照组比较,其余各组小鼠给药期间的非空腹血糖水平均明显升高(P<0.01),除联用组外其余各组小鼠的肝糖原、肌糖原均明显降低(P<0.05);模型组和BFOV组小鼠的FFA、CHO均明显升高(P<0.05),仅模型组小鼠的TG明显升高(P<0.05);BFOV组和联用组小鼠的HK明显升高(P<0.05)。与模型组比较,联用组小鼠给药2周后非空腹血糖水平、FFA、TG、CHO均明显降低(P<0.05),肝糖原、肌糖原均明显升高(P<0.05);BFOV组和联用组小鼠的HK均明显升高(P<0.05);BFOV组、二甲双胍组及联用组小鼠的p AMPK/t AMPK均明显升高(P<0.05),其中联用组小鼠的HK和p AMPK/t AMPK升高更明显(P<0.05),其余各组差异无统计学意义(P>0.05)。结论:BFOV与二甲双胍联用对糖尿病模型小鼠糖脂代谢紊乱具有协同改善作用,其作用机制可能与激活AMPK有关。
李佳承,赵先英[6](2014)在《双(α-呋喃甲酸)氧钒抗糖尿病作用研究进展》文中研究指明糖尿病系一组由于胰岛素分泌缺陷及其生物学作用障碍引起的以高血糖为特征的代谢性疾病。它能引起一系列严重的并发症而导致各种脏器,尤其是眼、肾、神经及心血管系统的长期损害、功能不全甚至衰竭。2011年,在欧洲糖尿病学会(EASD)上,IDF发布最新数据显示,2011年全世界糖尿病患病人数已达3.66亿,较2010年增加近30%。每年有460万人死于糖尿病,用于糖尿病的医疗费用高达4 650亿美元。2012
郭剑虹,李祖文,周改平[7](2013)在《呋布西林钠合成工艺研究》文中研究表明以6-氨基青霉烷酸(6-APA)和α-呋喃酰脲基苯乙酸钠为主要原料,经过酸酐化、缩合反应、萃取结晶制备呋布西林酸晶体,再与碳酸氢钠在水溶液中反应后,真空冷冻干燥制得呋布西林钠。考察了物料配比、反应温度、反应时间及萃取剂用量等因素对收率的影响,并通过正交试验对反应条件进行优化。在优化条件下,目标产物的总收率可达78.5%。产品经高效液相色谱分析,纯度达92.6%。
褚明天[8](2013)在《5-芳基-2-呋喃甲酸的合成及其生物活性研究》文中指出本论文由三部分组成。第一部分主要论述了2-呋喃甲酸的历史由来,以及对2-呋喃甲酸合成方法进行了列举和总结,阐述了2-呋喃甲酸在农业、香料和材料上的应用。5-芳基-2-呋喃甲酸作为2-呋喃甲酸的一类衍生物,着重介绍了5-芳基-2-呋喃甲酸及其衍生物研究进展,以及在调节植物生长、抑菌、医药等方面的广泛地应用。第二部分介绍5-芳基-2-呋喃甲酸的生物活性以及制备方法,对目标化合物进行了IR表征。进行了条件优化,得出了最佳配比,然后对处理方法进行了改进,提高了产率。第三部分介绍5-芳基-2-呋喃甲酸和其衍生物的生物活性,并对5-芳基-2-呋喃甲酸进行了生物活性实验,结果表明目标化合物对油菜籽的发芽具有显着的促进作用。通过对比,发现5-芳基-2-呋喃甲酸的生物活性优于芳氧乙酸。
王盼盼[9](2013)在《A-803467合成工艺及其类似物的合成与定量构效关系研究》文中研究说明A-803467是α-呋喃甲酰胺类高选择性、高亲和力的Nav1.8阻滞剂,是研究基于钠通道阻滞作用药物的工具药物,尤其在神经病理性疼痛药物研究方面有着重要的用途,在多个急性和慢性疼痛模型中有着显着的镇痛效果而较少产生脱靶效应。目前,该药物市场价格昂贵,对其的合成工艺研究及其类似物的合成与构效关系研究有着重要的学术价值和应用前景。已有的有关A-803467合成研究的文献只有一篇,该路线以5-溴-2-呋喃甲酸与间氯苯硼酸为原料,在催化剂PdCl2(PPh3)2催化下发生缩合反应得到关键中间体5-(4-氯苯基)-2-呋喃甲酸,该中间体经草酰氯酰氯化后与3,5-二甲氧基苯胺发生酰化反应生成A-803467,收率文献未报道。此路线存在原料在国内无生产且进口品价格昂贵、反应条件苛刻、反应温度高、时间长的缺点。在参考A-803467中间体5-取代苯基-2-呋喃甲酸的已有合成方法的基础上,该课题以廉价易得的对氯苯胺为起始原料,经重氮化反应以重氮盐的形式与呋喃甲酸发生Meerwein缩合生成中间体5-(4-氯苯基)-2-呋喃甲酸,然后,将5-(4-氯苯基)-2-呋喃甲酸生成酰氯,再与3,5-二甲氧基苯胺发生酰化反应生成目标化合物A-803467。改进的合成路线原料易得、反应条件温和、反应时间短。在改进合成路线的基础上对A-803467的合成工艺进行了优化,在较佳的工艺条件下总收率可达65.55%。其主要工作内容包括:1.关键中间体5-(4-氯苯基)-2-呋喃甲酸的合成与工艺优化采用重氮化反应的方法合成5-(4-氯苯基)-2-呋喃甲酸。重氮盐制备过程中,主要考查了酸的用量、亚硝酸的用量和反应温度三个条件对重氮化反应的影响。研究结果显示,当酸用量为3个当量,亚硝酸钠过量5%,反应温度在0℃附近时重氮盐质量最好。Meerwein芳基化反应过程中,分别考察了反应温度、溶液PH值、对氯苯胺与呋喃甲酸的摩尔比对Meerwein芳基化反应的影响。最终确定了较佳反应工艺:反应温度为30。C,溶液PH为2左右,对氯苯胺与呋喃甲酸摩尔比为2.5:1时收率最高,使收率从文献值35%提高到了43.16%。为了进一步提高收率,尝试将对氯苯胺用亚硝酸叔丁酯应用于5-(4-氯苯基)-2-呋喃甲酸的合成并取得了改进的结果,该方法未见在该中间体合成中的文献报道。考察溶剂种类、催化剂及用量、物料摩尔比、反应温度、反应时间等因素对反应收率的影响。确定的最佳的工艺条件为:亚硝酸叔丁酯与对氯苯胺的摩尔比为1.2:1,反应温度为10。C,催化剂为氯化铜,氯化铜与对氯苯胺的摩尔比为0.2,反应溶剂为丙酮,反应时间为3h。收率达到78.03%,与上述反应路线相比提高了35%。2.合成目标化合物A-803467的酰化反应步骤的工艺优化采用酰化反应合成目标化合物A-803467。优化酰化反应得到的最佳工艺条件为:5-(4-氯苯基)-2-呋喃甲酰氯与3,5-二甲氧基苯胺的摩尔比为1.05:1;催化剂PEG-400与3,5-二甲氧基苯胺摩尔分数为8%;碳酸氢钠为缚酸剂;3,5-二甲氧基苯胺与碳酸氢钠的摩尔比为1:1.4。目标物收率84.01%。由于有关A-803467的结构改造尚处于初步研究阶段,本文采用SYBYL-2.0软件,对文献中报道的该类化合物进行分子结构与镇痛活性之间的定量构效关系(3D-QSAR)的研究,建立了稳定性和外部预测能力较高的QSAR模型。在此基础上进行了A-803467的类似物的设计、合成和定量构效关系研究,获得了26个A-803467类似物,其中,22个未见文献报道。并利用所得模型对本文得到的26个A-803467类似物进行镇痛活性虚拟筛选,发现了12个镇痛活性高于母体化合物的新型分子,3个化合物活性与母体化合物相当,该结果将由以后的生物测试进一步证实。
李高伟,刘春梅,孟俊,孟青霞,赵文献[10](2012)在《具有双官能团的吡咯环骨架手性配体的合成》文中提出以便宜易得α-呋喃甲醛为原料,经Cannizzaro歧化反应制得α-呋喃甲酸,氯化亚砜氯代生成α-呋喃甲酰氯,然后再与L-脯氨醇反应,最终得到新的具有双官能团的吡咯环骨架手性配体,该手性配体的结构经IR,1H NMR和GC-MS等物理手段进行了确证.
二、α-呋喃甲酸的设计合成(论文开题报告)
(1)论文研究背景及目的
此处内容要求:
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景,再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题,并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例:
本文主要提出一款精简64位RISC处理器存储管理单元结构并详细分析其设计过程。在该MMU结构中,TLB采用叁个分离的TLB,TLB采用基于内容查找的相联存储器并行查找,支持粗粒度为64KB和细粒度为4KB两种页面大小,采用多级分层页表结构映射地址空间,并详细论述了四级页表转换过程,TLB结构组织等。该MMU结构将作为该处理器存储系统实现的一个重要组成部分。
(2)本文研究方法
调查法:该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法:用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法:通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法:通过调查文献来获得资料,从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法:依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法:对研究对象进行“质”的方面的研究,这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法:通过具体的数字,使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法:运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法:这是社会科学用来分析社会现象的一种方法,从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法:通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
三、α-呋喃甲酸的设计合成(论文提纲范文)
(1)苯硼酸衍生物的制备及糖识别作用研究(论文提纲范文)
中文摘要 |
英文摘要 |
1 绪论 |
1.1 糖类分子的识别 |
1.1.1 糖的概述 |
1.1.2 糖类分子识别的挑战 |
1.1.3 糖类分子的识别受体 |
1.2 苯硼酸基糖类受体的研究进展 |
1.2.1 单分子苯硼酸基糖类受体 |
1.2.2 双组分苯硼酸基糖类受体 |
1.2.3 自组装苯硼酸基糖类受体 |
1.2.4 含苯硼酸基的纳米材料 |
1.3 本论文的研究意义和内容 |
2 化合物的合成与表征 |
2.1 实验试剂与仪器 |
2.1.1 实验试剂 |
2.1.2 实验仪器 |
2.2 合成路线、过程及表征 |
2.2.1 音叉形苯硼酸衍生物6的合成与表征 |
2.2.2 阳离子苯硼酸衍生物10的合成与表征 |
2.2.3 阳离子双键苯硼酸衍生物14及水凝胶薄膜的合成与表征 |
2.3 化合物4b的单晶制备 |
2.4 结果与讨论 |
3 音叉形苯硼酸衍生物的自组装和单糖识别 |
3.1 引言 |
3.2 实验部分 |
3.2.1 实验试剂与仪器 |
3.2.2 实验方法与溶液配制 |
3.3 结果与讨论 |
3.3.1 音叉形硼酸衍生物的自组装 |
3.3.2 6b与单糖的相互作用 |
3.3.3 6b与葡萄糖相互作用的理论研究 |
3.4 本章小结 |
4 阳离子苯硼酸衍生物和荧光染料的双组分体系与糖的相互作用 |
4.1 引言 |
4.2 实验部分 |
4.2.1 实验试剂与仪器 |
4.2.2 实验方法与溶液配制 |
4.3 结果与讨论 |
4.3.1 10与HPTS的相互作用 |
4.3.2 双组分体系对葡萄糖的传感 |
4.3.3 双组分体系对其他糖类的传感 |
4.4 本章小结 |
5 双组分苯硼酸体系与丙烯酰胺聚合物的葡萄糖识别 |
5.1 引言 |
5.2 实验部分 |
5.2.1 实验试剂与仪器 |
5.2.2 实验方法与溶液配制 |
5.3 结果与讨论 |
5.3.1 14与HPTS在水凝胶基质中的相互作用 |
5.3.2 葡萄糖对水凝胶的荧光恢复 |
5.4 本章小结 |
6 总结与展望 |
参考文献 |
附录 |
A 化合物的单晶数据 |
B 核磁谱图 |
C 攻读学位期间发表的学术论文 |
D 学位论文数据集 |
致谢 |
(2)独山瓜馥木抗结核杆菌成分及机制研究(论文提纲范文)
摘要 |
Abstract |
第一章 绪论 |
1.1 结核杆菌的生物学特征 |
1.1.1 形态及染色 |
1.1.2 培养特性 |
1.1.3 抵抗力 |
1.1.4 致病性 |
1.2 结核病的现状 |
1.3 结核治疗药物及机制 |
1.4 结核病治疗面临的问题 |
1.5 抗结核新药的研发思路 |
1.5.1 发现新型抗结核杆菌分子 |
1.5.2 发现抗持留菌的新型化合物 |
1.5.3 中药抗结核杆菌研究进展 |
1.6 论文研究设计 |
1.6.1 研究内容 |
1.6.2 技术路线 |
1.6.3 研究方案 |
1.6.4 课题来源 |
第二章 独山瓜馥木促进休眠型结核杆菌复苏的成分与机制研究 |
2.1 促进休眠型结核杆菌复苏的意义 |
2.2 材料与方法 |
2.2.1 实验材料 |
2.2.2 实验方法 |
2.3 实验结果 |
2.3.1 GF-01 的结构鉴定 |
2.3.2 化合物GF-01 对休眠型结核杆菌的促复苏影响 |
2.3.3 化合物GF-01 与一线抗痨药物的联合抗菌作用 |
2.3.4 GF-01 对休眠型结核杆菌KatG酶催化H2O2水解速率的影响 |
2.4 讨论 |
第三章 独山瓜馥木抗结核杆菌活性成分的跟踪分离 |
3.1 抗结核杆菌天然产物活性成分研究得意义 |
3.2 实验材料与方法 |
3.2.1 材料与仪器 |
3.2.2 实验方法 |
3.3 实验结果 |
3.3.1 独山瓜馥木不同提取部位TLC表征 |
3.3.2 不同提取部位对结核分枝杆菌的影响 |
3.3.3 GF-02 的结构鉴定 |
3.3.4 GF-02 抗结核杆菌活性试验结果 |
3.3.5 GF-02 与异烟肼、利福平的联合抗结核杆菌活性实验结果 |
3.4 讨论 |
第四章 5-羟甲基糠醛结构类似物的构效关系 |
4.1 研究 5-羟甲基糠醛构效关系的目的及意义 |
4.2 材料与仪器 |
4.3 实验方法 |
4.4 实验结果 |
4.5 讨论 |
第五章 结论 |
5.1 主要结论 |
5.2 创新点 |
5.3 后续建议 |
致谢 |
参考文献 |
附录 |
图版 |
(3)呋喃酯类化合物的合成及其卷烟加香应用研究(论文提纲范文)
致谢 |
摘要 |
1 文献综述 |
1.1 呋喃的分子结构及化学性质 |
1.2 呋喃类化合物的应用 |
1.2.1 在食品、日化品中的应用 |
1.2.2 在香精香料方面的应用 |
1.2.3 在农药方面的应用 |
1.2.4 在医药中的应用 |
1.2.5 在材料方面的应用 |
1.3 呋喃类化合物的合成方法 |
1.3.1 以1,4-二羰基化合物为前体合成呋喃环 |
1.3.2 以烯衍生物为前体合成呋喃环 |
1.3.3 以炔衍生物为前体合成呋喃环 |
1.3.4 以炔基环氧化物为底物制备呋喃衍生物 |
1.3.5 偶联法 |
1.3.6 其他制备方法 |
1.4 呋喃类香料的合成 |
1.4.1 酯类香料的合成 |
1.4.2 含硫呋喃类香料的合成 |
1.4.3 酰基呋喃类香料的合成 |
2 引言 |
3 材料与方法 |
3.1 实验设备与试剂 |
3.2 试验路线 |
3.2.1 合成路线一 |
3.2.2 合成路线二 |
3.3 反应检测及产品的分析 |
3.3.1 反应的检测 |
3.3.2 产品的分析方法 |
3.4 酯化条件的优化 |
3.5 Py-GC/MS条件 |
3.6 热重分析 |
3.7 化合物卷烟加香实验 |
3.8 合成 |
3.8.1 α-呋喃丙烯酸酯类化合物的合成 |
3.8.2 2 ,5-呋喃二甲酸二酯的合成 |
3.8.3 合成产物结构式 |
4 结果与分析 |
4.1 化合物的合成与表征 |
4.1.1 α-呋喃丙烯酸酯类化合物的合成与表征 |
4.1.2 2,5-呋喃二甲酸酯的谱图特征 |
4.2 化合物的热重分析 |
4.2.1 α-呋喃丙烯酸酯类化合物的热重分析 |
4.2.2 2,5-呋喃二甲酸二酯类化合物的热重分析 |
4.3 化合物的热裂解分析 |
4.3.1 化合物3b的热裂解行为 |
4.3.2 化合物3c的热裂解行为 |
4.3.3 化合物3d的热裂解分析 |
4.3.4 化合物3g的热裂解分析 |
4.4 呋喃类化合物单料烟加香效果 |
4.4.1 化合物3b的感官评价结果 |
4.4.2 化合物3c的感官评价结果 |
5 结论与讨论 |
5.1 α-呋喃丙烯酸的酯化反应 |
5.1.1 浓硫酸催化下的酯化反应 |
5.1.2 DCC/DMAP酯化法 |
5.2 2,5-呋喃二甲酸的酯化反应 |
5.3 热重分析 |
5.4 呋喃类化合物的热裂解及卷烟加香效果 |
附图 |
参考文献 |
Abstract |
(4)水杨酰肼衍生物Ni(II)金属配合物的合成、表征及其模拟脲酶的催化活性研究(论文提纲范文)
摘要 |
Abstract |
第一章 前言 |
1.1 酰肼类化合物的概述 |
1.1.1 酰肼类化合物的结构特征 |
1.1.2 酰肼类化合物的配位能力 |
1.1.3 酰肼类化合物的制备 |
1.1.4 酰肼类化合物的应用 |
1.2 脲酶的概述 |
1.2.1 脲酶的存在及发现 |
1.2.2 脲酶的特性 |
1.2.3 脲酶的应用 |
1.2.4 脲酶模拟研究与发展概况 |
1.3 课题设计及研究内容 |
第二章N-(3-苯甲酰丙烯酰基)水杨酰肼及其镍(Ⅱ)金属配合物的合成与表征 |
2.1 合成路线 |
2.2 实验部分 |
2.2.1 实验药品 |
2.2.2 实验仪器 |
2.2.3 配体N-(3-苯甲酰丙烯酰基)水杨酰肼的制备 |
2.2.4 N-(3-苯甲酰丙烯酰基)水杨酰肼镍(Ⅱ)金属配合物的制备 |
2.2.5 X-Ray晶体结构的测定 |
2.3 结果与讨论 |
2.3.1 红外光谱分析 |
2.3.2 核磁共振分析 |
2.3.3 镍金属配合物在甲醇中的稳定性分析 |
2.3.4 镍金属配合物的热重分析 |
2.3.5 晶体结构分析 |
2.4 本章小结 |
第三章N-(3-苯甲酰丙烯酰基)4甲基水杨酰肼及其镍(Ⅱ)金属配合物的合成与表征 |
3.1 合成路线 |
3.2 实验部分 |
3.2.1 实验药品 |
3.2.2 实验仪器 |
3.2.3 配体N-(3-苯甲酰丙烯酰基)4甲基水杨酰肼的合成 |
3.2.4 N-(3-苯甲酰丙烯酰基)4甲基水杨酰肼镍(Ⅱ)金属配合物的制备 |
3.2.5 X-Ray晶体结构的测定 |
3.3 结果与讨论 |
3.3.1 红外光谱分析 |
3.3.2 核磁共振分析 |
3.3.3 镍金属配合物在甲醇中的稳定性分析 |
3.3.4 镍金属配合物的热重分析 |
3.3.5 晶体结构分析 |
3.4 本章小结 |
第四章N-(α-呋喃甲酰基)水杨酰肼及其镍(Ⅱ)金属配合物的合成与表征 |
4.1 合成路线 |
4.2 实验部分 |
4.2.1 实验药品 |
4.2.2 实验仪器 |
4.2.3 配体N-(α-呋喃甲酰基)水杨酰肼的合成 |
4.2.4 N-(α-呋喃甲酰基)水杨酰肼镍(Ⅱ)金属配合物的制备 |
4.2.5 X-Ray晶体结构的测定 |
4.3 结果与讨论 |
4.3.1 红外光谱分析 |
4.3.2 核磁共振分析 |
4.3.3 镍金属配合物在甲醇中的稳定性分析 |
4.3.4 镍金属配合物的热重分析 |
4.3.5 晶体结构分析 |
4.4 本章小结 |
第五章 镍金属配合物的脲酶模拟活性研究 |
5.1 实验部分 |
5.5.1 实验药品 |
5.5.2 实验仪器 |
5.5.3 实验试剂的配制 |
5.5.4 实验步骤 |
5.2 实验结果与讨论 |
5.2.1 铵浓度标准曲线的绘制 |
5.2.2 配合物活力的测定结果讨论 |
5.2.3 配合物Km值的测定结果讨论 |
5.2.4 配合物最佳pH值的测定结果讨论 |
5.2.5 镍金属配合物最适温度的测定结果讨论 |
5.3 本章小结 |
结论 |
参考文献 |
致谢 |
附录A 攻读学位期间发表的论文 |
(5)双(α-呋喃甲酸)氧钒与二甲双胍联用对糖尿病模型小鼠的降糖作用研究(论文提纲范文)
1 材料 |
1.1 仪器 |
1.2 药品与试剂 |
1.3 动物 |
2 方法 |
2.1 糖尿病模型小鼠的制备 |
2.2 分组与给药 |
2.3 指标检测 |
2.4 统计学分析 |
3 结果 |
3.1 非空腹血糖水平 |
3.2 肝脏中HK活性 |
3.3 肌糖原、肝糖原含量 |
3.4 肝脂质含量 |
3.5 肝脏中AMPK表达 |
4 讨论 |
(6)双(α-呋喃甲酸)氧钒抗糖尿病作用研究进展(论文提纲范文)
1 钒化合物的胰岛素样效应 |
1.1 胰岛素效应 |
1.2 钒化合物的胰岛素样效应 |
2 双 (α-呋喃甲酸) 氧钒的合成与抗糖尿病活性 |
2.1 双 (α-呋喃甲酸) 氧钒的合成 |
2.2 双 (α-呋喃甲酸) 氧钒的抗糖尿病活性及作用机制 |
3 双 (α-呋喃甲酸) 氧钒与其他抗糖尿病药物的协同降糖作用 |
3.1双 (α-呋喃甲酸) 氧钒与二甲双胍的协同降糖作用 |
3.2 双 (α-呋喃甲酸) 氧钒和六味地黄丸的协同降糖作用 |
3.2.1 联合用药对糖尿病大鼠血糖血脂的影响 |
3.2.2 联合用药对糖尿病大鼠抗氧化损伤作用的影响 |
3.2.3 联合用药对正常小鼠一般生殖毒性的影响 |
4 结语 |
(7)呋布西林钠合成工艺研究(论文提纲范文)
1 合成路线 |
2 实验部分 |
2.1 原料与仪器 |
2.2 实验步骤 |
3 实验结果与讨论 |
3.1 溶剂的影响 |
3.2 6-APA成盐条件的影响 |
3.3 工艺路线的优化 |
3.4 正交试验及结果分析 |
3.5 产品表征 |
4 结论 |
(8)5-芳基-2-呋喃甲酸的合成及其生物活性研究(论文提纲范文)
摘要 |
Abstract |
第一章 文献综述与课题的提出 |
1.1 2-呋喃甲酸的历史由来 |
1.2 2-呋喃甲酸的合成路线 |
1.3 2-呋喃甲酸衍生物及其应用 |
1.3.1 2-呋喃甲酸在农业上的应用 |
1.3.2 2-呋喃甲酸在香料上的应用 |
1.3.3 2-呋喃甲酸在材料上的应用 |
1.4 5-芳基-2-呋喃甲酸及其衍生物的研究进展 |
1.4.1 5-芳基-2-呋喃甲酸在调节植物生长上的应用 |
1.4.2 5-芳基-2-呋喃甲酸在抑菌上的应用 |
1.4.3 5-芳基-2-呋喃甲酸在医药上的应用 |
1.5 课题的提出 |
参考文献 |
第二章 5-芳基-2-呋喃甲酸的合成 |
2.1 引言 |
2.2 实验部分 |
2.2.1 仪器与试剂 |
2.2.2 合成路线 |
2.2.3 实验操作 |
2.3 反应机理 |
2.4 反应条件对产率的影响 |
2.4.1 NaNO_2对反应产率的影响 |
2.4.2 HCl 对反应产率的影响 |
2.4.3 重氮化反应时间对反应产率的影响 |
2.4.4 CuCl_2对反应产率的影响 |
2.4.5 2-呋喃甲酸对反应产率的影响 |
2.4.6 优化结果 |
2.5 处理方法的改进 |
2.5.1 沉淀处理方法的改进 |
2.5.2 酸化方法的改进 |
2.5.3 结晶方法的改进 |
2.5.4 小结 |
参考文献 |
第三章 5-芳基-2-呋喃甲酸生物活性的测定 |
3.1 实验部分 |
3.1.1 芳氧乙酸的制备 |
3.2 生物活性的测定 |
3.3 结果与分析 |
参考文献 |
附图 |
致谢 |
(9)A-803467合成工艺及其类似物的合成与定量构效关系研究(论文提纲范文)
摘要 |
Abstract |
第一章 前言 |
1.1 Nav1.8选择性阻滞剂的研究意义 |
1.2 Nav1.8选择性阻滞剂的研究现状 |
1.3 A-803467合成方法综述 |
1.4 研究内容和方法 |
1.4.1 A-803467合成路线设计 |
1.4.2 研究内容和方法 |
第二章 钠通道选择性抑制剂A-803467合成与工艺研究 |
2.1 A-803467合成方法 |
2.2 实验部分 |
2.2.1 主要试剂和仪器 |
2.2.2 实验步骤 |
2.3 结果与讨论 |
2.3.1 中间体5-(4-氯苯基)-2-呋喃甲酸工艺研究 |
2.3.2 A-803467酰化反应工艺研究 |
2.4 本章小结 |
第三章 A-803467类似物的设计合成及QSAR研究 |
3.1 引言 |
3.2 QSAR研究 |
3.2.1 三维定量构效关系研究 |
3.2.2 结果与讨论 |
3.2.3 A-803467类似物的设计及活性虚拟筛选 |
3.3 A-803467类似物的合成 |
3.3.1 实验试剂和仪器 |
3.3.2 实验方法 |
3.3.3 A-803467类似物的结构表征及图谱解析 |
3.4 本章小结 |
第四章 结论 |
参考文献 |
附图 |
个人简历 |
致谢 |
(10)具有双官能团的吡咯环骨架手性配体的合成(论文提纲范文)
1 实验部分 |
1.1 仪器与试剂 |
1.2 实验方法 |
1.3 具有双官能团的吡咯环骨架手性配体的合成 |
1.3.1 化合物2的合成[7] |
1.3.2 化合物3的合成[8] |
1.3.3 中间体L-脯氨醇的合成[9] |
1.3.4 具有双官能团的吡咯环骨架手性配体4的合成 |
2 结果与讨论 |
2.1 反应条件的影响 |
2.2 具有双官能团的吡咯环骨架手性配体4的光谱表征 |
四、α-呋喃甲酸的设计合成(论文参考文献)
- [1]苯硼酸衍生物的制备及糖识别作用研究[D]. 吴琼. 重庆大学, 2019(01)
- [2]独山瓜馥木抗结核杆菌成分及机制研究[D]. 邓伟. 贵州大学, 2017(04)
- [3]呋喃酯类化合物的合成及其卷烟加香应用研究[D]. 付培培. 河南农业大学, 2016(04)
- [4]水杨酰肼衍生物Ni(II)金属配合物的合成、表征及其模拟脲酶的催化活性研究[D]. 李培娟. 中南民族大学, 2016(04)
- [5]双(α-呋喃甲酸)氧钒与二甲双胍联用对糖尿病模型小鼠的降糖作用研究[J]. 李云巍,李玲. 中国药房, 2015(07)
- [6]双(α-呋喃甲酸)氧钒抗糖尿病作用研究进展[J]. 李佳承,赵先英. 国际检验医学杂志, 2014(15)
- [7]呋布西林钠合成工艺研究[J]. 郭剑虹,李祖文,周改平. 太原理工大学学报, 2013(03)
- [8]5-芳基-2-呋喃甲酸的合成及其生物活性研究[D]. 褚明天. 西北师范大学, 2013(06)
- [9]A-803467合成工艺及其类似物的合成与定量构效关系研究[D]. 王盼盼. 郑州大学, 2013(11)
- [10]具有双官能团的吡咯环骨架手性配体的合成[J]. 李高伟,刘春梅,孟俊,孟青霞,赵文献. 商丘师范学院学报, 2012(06)