一、氢溴酸高乌甲素的抗心律失常作用(论文文献综述)
陶培,王毓杰[1](2021)在《高乌甲素及其水解产物刺乌宁抗心律失常作用的比较研究》文中进行了进一步梳理目的比较高乌甲素及其水解产物的心脏毒性及抗心律失常活性,明确C-4位芳香取代基对其活性和毒性的影响。方法采用碱水解、硅胶柱色谱以及波谱法对高乌甲素水解产物进行分离鉴定;采用心脏毒性实验和乌头碱诱发心律失常模型,比较高乌甲素及其水解产物的毒性和活性。结果分离并鉴定出高乌甲素水解产物为刺乌宁;股iv2.40mg/kg高乌甲素可引起大鼠出现室性早搏(ventricular premature beat,VPB)、室性心动过速(ventricular tachycardia,VT)等心律失常现象,刺乌宁在相同剂量下未出现心律失常现象;在抗心律失常活性研究中,高乌甲素、刺乌宁在各自的剂量范围内,随着剂量的增大,VPB潜伏期延长,VT发生率降低,心律失常完全抑制率逐渐升高,呈剂量相关性,表明两者均有一定的抗心律失常作用,高乌甲素的作用强于刺乌宁。结论与高乌甲素相比,随着C-4位芳香取代基的水解,水解产物刺乌宁的心脏毒性降低,抗心律失常活性明显减弱,表明C-4位芳香取代基是高乌甲素产生心脏毒性、发挥药效的关键基团。
张尹,高召兵,辛晓明,郑月明[2](2021)在《高乌甲素药理活性的研究进展》文中研究指明高乌甲素是从毛茛科植物高乌头中提取的一种二萜类生物碱,是高乌头的主要药理活性成分之一。高乌甲素作为国内首创的非成瘾性药物,具有镇痛活性好、维持时间久、不良反应少的优势,临床上广泛应用于术后痛和癌症痛等轻中度疼痛的治疗。除此以外,高乌甲素的抗心律失常、抗炎、抗肿瘤及抗癫痫等药理活性也有相关研究。该文就高乌甲素药理活性及机制研究的进展予以综述。
贾春艳,苗小楼,张云鹤,张文广,王丹,李芸[3](2022)在《高乌头炮制沿革、化学成分及药理作用研究进展》文中研究说明高乌头是一种我国中西部地区常用的民间药,历代本草中均有记载,具有祛风除湿、理气止痛的功效,临床疗效显着。本文对高乌头炮制沿革、炮制前后化学成分及功效变化、药理作用和毒性等方面进行综述,可为高乌头药材资源合理利用和深入研究提供参考。
李琥[4](2020)在《红花及高乌头中有效成分的提取与工艺优化》文中认为菊科植物红花(Carthamus tinctorius L.)具有活血通经、去瘀止痛等功效,其花中主要活性成分为黄酮类化合物;红花种子经压榨提油后得到的红花籽粕中富含丰富蛋白质,可作为一种优质的新兴蛋白质资源。毛茛科高乌头(Aconitum sinomontanum Nakai)具有镇痛、抗心律失常、抗炎消肿、抗肿瘤等功效,其主要活性成分为高乌甲素和冉乌头碱,且氢溴酸高乌甲素为我国首创无成瘾性中枢性镇痛药物,有较高的药用价值及开发前景。因此,如何优化提取工艺,提高红花干燥花及高乌头干燥根中活性成分的提取率尤为重要。本研究选取不同品种的红花和高乌头为研究对象,采用不同的提取方法提取其有效成分,主要包括:(1)以总黄酮提取率作为参考指标,采用加热回流法提取红花干燥花中的总黄酮;(2)以蛋白质提取率为参考指标,采用加热辅助碱溶酸沉法和超声辅助碱溶酸沉法提取红花籽粕中蛋白质;(3)以高乌甲素和冉乌头碱的总提取率为参考指标,采用加热回流法和超声细胞破碎法提取高乌头干燥根中的高乌甲素及冉乌头碱。在各单因素实验结果的基础上辅以正交实验或响应面实验,结合高效液相色谱法、凯式定氮等技术,对两种药用植物的主要有效成分进行分析,确定上述各实验的最佳提取工艺,并为工业化生产提供理论依据。本论文主要研究结果如下:1.红花干燥花中总黄酮的提取工艺优化采用加热回流法,以乙醇作溶剂进行单因素实验,并以单因素实验结果为基础,以总黄酮提取率为参考指标,按L9(34)设计正交实验,研究如何能效提取红花干燥花中的总黄酮。研究结果表明:(1)红花干燥花中总黄酮提取率的影响因素依次为:提取温度>料液比>乙醇浓度>提取时间;(2)最佳提取工艺为:料液比(1:25)、提取温度(85℃)、提取时间(2.5 h)、乙醇浓度(75%)、提取次数(2次),提取率可达5.45%,高于颜辉、井文华及王超等人的报道,且方法简单,易于操作,适用于工业化生产。2.红花籽粕中蛋白质的提取工艺优化分别采用加热辅助碱溶酸沉法和超声辅助碱溶酸沉法进行单因素实验,以氢氧化钠水溶液为溶剂,以蛋白质提取率为参考指标,并将单因素实验结果与Box-Behnken中心组合实验相结合,筛选其最佳提取工艺。实验结果表明:(1)加热辅助碱溶酸沉法的红花籽粕蛋白质得率可达31.44%,具体参数条件为:(1)红花籽粕中蛋白质提取率的影响因素水平依次为:料液比>提取时间>p H值>提取温度;(2)最佳提取工艺为:料液比(1:21.8)、p H值(10.24)、提取时间(50 min)、提取温度(41.8℃),提取次数(2次);(2)超声辅助碱溶酸沉法蛋白质得率可达40.13%:(1)红花籽粕中蛋白质提取率的影响因素水平依次为:超声时间>超声功率>料液比>p H值;(2)最佳提取工艺为:料液比(1:30.2)、p H值(9.09)、超声时间(80 min)、超声功率(240 W),提取次数(2次)。综上所述,超声辅助碱溶酸沉法蛋白质提取率高于加热辅助碱溶酸沉法且该提取率高于夏明及李保山等人的报道,工艺操作简便,成本低,适用于工业化生产。3.高乌头干燥根中高乌甲素和冉乌头碱的提取工艺优化分别采用超声细胞破碎法和加热回流法进行单因素实验,以一定比例的95%乙醇、乙酸乙酯及氨试剂为溶剂,以高乌甲素和冉乌头碱的总提取率为参考指标,并将单因素实验结果与Box-Behnken中心组合实验相结合,通过HPLC法进行定性定量检测,筛选其最佳提取工艺。实验结果表明:(1)超声细胞破碎法的高乌甲素及冉乌头碱总提取率可达0.82%,具体参数条件为:(1)高乌甲素及冉乌头碱总提取率的影响因素水平依次为:超声时间>超声功率>料液比;(2)最佳提取工艺为:料液比(1:64.7)、提取时间(59.85 min)、提取功率(250.5 W)、提取次数(2次);(2)加热回流法中高乌甲素及冉乌头碱总提取率可达1.03%,具体参数条件为:(1)高乌甲素及冉乌头碱提取率的影响因素水平依次为:提取时间>料液比>提取温度;(2)最佳工艺为:料液比(1:69.9)、提取温度(74.7℃)、提取时间(2.5 h)时、提取次数(2次)。综上所述,加热回流法优于超声细胞破碎法。
张蕾,孙丽娜,薛璇玑,张新新,詹冠群,张卉,郭增军[5](2019)在《高乌头的化学成分及药理作用研究进展》文中进行了进一步梳理目的总结高乌头的化学成分和药理作用,为高乌头的进一步开发和利用提供参考。方法通过查阅国内外相关文献并进行归纳、分析,对高乌头的化学成分和药理作用等进行综述。结果高乌头的主要成分为生物碱类,包括C18-型二萜生物碱、C19-型二萜生物碱和C20-型二萜生物碱等。现代药理研究表明,高乌头具有镇痛、局部麻醉、抗心律失常、抗炎及抗肿瘤等多种生物活性。结论高乌头的现代研究取得了一定的进展,但研究深度仍不够,需要进一步探讨。
孙頔[6](2018)在《宽苞翠雀花二萜生物碱化学成分研究》文中研究表明宽苞翠雀花(Delphinium maackianum Regel)是毛茛科翠雀属多年生草本植物,分布于中国辽宁、吉林和黑龙江的东部,生长在山地林边或草坡。据古书记载,具有清热解毒、祛湿除热的功效,治大肠湿热、泻痢脓血、里急后重、三焦湿热症。目前尚未见到对宽苞翠雀花化学成分的报道,但根据以往翠雀属其他植物的化学成分研究,推测其可能含有二萜生物碱,黄酮,甾醇,脂肪酸等成分。二萜生物碱是一类结构复杂的天然产物,该类化合物具有广泛的药理活性,可应用于镇痛、止血、抗癫痫、脱瘾性、抗阿尔茨海默病等;为更好的开发利用翠雀属植物药用资源,本论文以宽苞翠雀花为研究对象,对其可能具有广泛药理活性的二萜生物碱成分进行了系统的研究。本文采用正、反相硅胶柱色谱、碱性氧化铝柱色谱、中压柱色谱和高效液相色谱等分离技术,对宽苞翠雀中的二萜生物碱成分进行了分离和纯化,采用NMR、UPLC-MS、UV等多种分析技术对分离得到的化合物进行了结构分析。根据文献对比化合物结构和数据分析,本次研究共鉴定了 9个化合物的结构,分别为(1)氨茴酰牛扁碱(2)甲基牛扁碱(3)牛扁碱(4)Delavaine A Free Acid(5)Delavaine B Free Acid(6)高乌甲素(7)Delcoridine(8)Delectinine(9)14-O-Acetyldelectinine。
马君义,韩小芬,陈香玲,后春静,朱建朝,杨翠霞,郭红云[7](2017)在《硫酸高乌甲素对人肝癌HepG2细胞增殖、凋亡与细胞周期的影响》文中提出目的探讨硫酸高乌甲素对人肝癌HepG2细胞增殖、凋亡和细胞周期的影响。方法用不同质量浓度的硫酸高乌甲素作用于体外培养的HepG2细胞,采用细胞计数试剂盒(Cell Counting Kit-8,CCK-8)法检测硫酸高乌甲素对HepG2细胞的增殖抑制能力,Annexin V-FITC/PI双染流式细胞术检测硫酸高乌甲素对HepG2细胞凋亡的影响,PI单染流式细胞术检测硫酸高乌甲素对HepG2细胞周期的影响。结果硫酸高乌甲素可抑制HepG2细胞的增殖,且存在明显的浓度依赖关系(r=0.986 5,P<0.01),其对HepG2细胞的半数抑制浓度(IC50)为0.423 mg/m L;流式细胞术检测显示,硫酸高乌甲素作用48 h后,HepG2细胞出现明显的凋亡细胞群,且细胞凋亡率随硫酸高乌甲素质量浓度的增大而逐渐升高;实验组处于S期的细胞数较对照组减少,G0/G1期的细胞较对照组增多。结论硫酸高乌甲素对人肝癌HepG2细胞的体外增殖具有抑制作用,可改变细胞周期分布,并诱导其凋亡。
张应强[8](2017)在《高乌甲素提取、抗氧化活性及提取残渣制备碳纳米纤维的研究》文中指出中药高乌头的活性成分之一高乌甲素(Lappaconitine),在临床治疗中有着重要的应用,主要表现为抗炎、消肿、抗肿瘤、镇痛与局麻,与杜冷丁相比,起效时间晚,但持续时间长,且无成瘾性。论文以甘肃高乌头为原料,采用溶剂热回流提取法,通过单因素和正交试验优化提取工艺参数,合成高纯度氢溴酸高乌甲素。建立了一种分析检测高乌甲素的新方法,并运用电化学方法研究了生物碱类化合物高乌甲素及其盐类化合物的抗氧化活性,同时对高乌头提取后废弃药渣进行了二次利用,制成具有优良电容性能的碳纳米纤维材料。具体研究工作如下:1、通过单因素试验和正交试验筛选出由高乌头提取高乌甲素的最优工艺条件:提取剂乙醇浓度为100%,高乌头质量与乙醇体积比为1:10,提取时间为3h,提取温度为70℃。在此条件下,浸膏得率为28.26%,高乌甲素含量为0.81%。筛选了由高乌甲素粗品制备高纯度高乌甲素的最优工艺条件:按1:20(g/m L)在高乌甲素中加入无水乙醇,于70℃热水浴中搅拌溶解,过滤,重结晶3次。在此条件下,高乌甲素的纯度可达到99%以上。2、研究得出氢溴酸高乌甲素合成的最佳工艺参数:按1:20(g/m L)在高乌甲素中加入无水乙醇,70℃水浴中热溶,以0.51.0 m L/min的速度向其中加入一定量,即1g高乌甲素中加入1.03.0 m L的40%HBr,边滴加边搅拌,5 min后,冷却结晶,即得HBr-高乌甲素。3、以电化学分析方法中峰电流大小随高乌甲素浓度的变化为对比参数,建立了一种分析检测高乌甲素的新方法,结果表明,峰电流与高乌甲素浓度在1.2-74μg/m L之间有良好的线性关系,检出限为0.884μg/m L,该方法用于高乌甲素的分析测定,灵明度高、稳定性好。采用电化学测定方法评价了高乌甲素及其盐类化合物与DPPH自由基、超氧阴离子自由基、羟基自由基、脂质过氧自由基作用前后的氧化峰电流的变化,研究生物碱类化合物对自由基的清除效果,结果表明,高乌甲素及其盐类化合物具有抗氧化作用。4、以高乌头提取废弃药渣和聚丙烯腈(PAN)为原料,利用静电纺丝法制备生物质基碳纳米纤维,研究生物质对纳米纤维形貌及电极电容性能的影响。结果表明,随着生物质含量的增加,纤维直径逐渐变细,但当其含量增加到50%时,纤维粗细不一,均匀度变差,说明较多的氧化生物质改变了静电纺丝液的粘度,不利于纺丝操作。当在聚丙烯腈(PAN)中掺杂10%氧化生物质的碳纳米纤维粗细度均匀,形貌较好,电化学性能优良,在电流密度为1 A/g时,其比电容量为295F/g,在10 A/g时,其比电容量为167 F/g,电容保持率为56.6%。在电流密度为2 A/g时,循环充放电1000次后比电容保持率达98.5%。
宋慧慧[9](2017)在《高乌甲素的提取、衍生化与抗肿瘤活性研究》文中指出高乌甲素是毛茛科植物高乌头的主要有效成分,是我国首创的非成瘾性镇痛药,具有多种生物活性,有较高的药用开发价值。在药物化学中,天然产物因其固有的生物活性及明确的靶点作用占有十分重要的地位,提取药用植物的有效成分并进行衍生设计以获得更高药理活性的衍生物,对构建药物分子库的结构多样性有重要意义。高乌甲素结构中具有羟基、酯基、酰胺基等化学反应活性位点,易于引入取代基进行结构修饰,有望通过衍生化获得结构新颖且更具生物活性的高乌甲素衍生物。本课题以高乌甲素为研究对象,对其提取分离、衍生合成及其衍生物的抗肿瘤活性三方面内容进行了研究。1.高乌甲素的提取分离。采用乙醇回流提取法对高乌头根部的主要成分高乌甲素进行提取,并对提取过程中涉及的工艺条件进行单因素实验和正交实验优化,以高乌甲素含量为指标,得到最佳提取的工艺条件,即料液比为1:10的80%乙醇、在80℃下提取3次,每次提取2 h。采用有机溶剂萃取法、大孔树脂法和重结晶相结合的方法对其进行分离纯化,得到的高乌甲素单体纯度为96.85%。经定性定量鉴定及核磁共振氢谱、碳谱,确定提取得到的单体为高乌甲素。2.高乌甲素的衍生合成。本课题对高乌甲素C8、C9位的两个羟基同时进行修饰,设计合成了两类新的高乌甲素衍生物,分别是高乌甲素靛红杂合化合物A1-A9和高乌甲素芳香醛杂合化合物B1-B8。对合成过程中涉及的工艺条件通过单因素实验进行了优化,得到较优的合成工艺条件,即甲苯作溶剂,对甲苯磺酸作催化剂,高乌甲素与醛酮类化合物、原甲酸三甲酯的投料比为1:2:3,“一锅煮”的方式进行反应。产物经柱层析进行分离。在此条件下,共得到17个高乌甲素衍生物,衍生物的结构经核磁共振氢谱(1HNMR)和碳谱(13C-NMR)进行表征,确定为目标化合物。3.高乌甲素衍生物的抗肿瘤活性测试。对高乌甲素及合成的17个高乌甲素衍生物用MTT法进行了体外抗肿瘤活性测试,选取人肝癌细胞HepG2、人非小细胞肺癌A549、人宫颈癌细胞株HeLa三种肿瘤细胞株,以5-氟尿嘧啶(5-FU)为阳性对照。结果显示,合成的化合物对肿瘤细胞均具有一定的增殖抑制活性,其中化合物A2、A3、B6、B7对肿瘤细胞株的抑制活性较强,尤其是对HeLa细胞株,抑制活性均远高于高乌甲素,抑制效果呈浓度依赖性。综合活性最突出的是化合物A2,即高乌甲素与5-氟靛红的缩合产物,对HepG2、A549、HeLa的半数抑制浓度IC50值分别为6.87μmol/L、13.85μmol/L、3.16μmol/L。
黄维艳[10](2017)在《高乌甲素对脊髓损伤大鼠的疗效及其作用机制的初探》文中认为随着交通及建设事业的发展,脊髓损伤(spinal cord injury,SCI)的发生率在不断的提高。SCI多由机械暴力导致,随之细胞与分子间不断的发生连锁反应进而诱发继发性损伤。此外,SCI可导致许多严重的并发症,如泌尿系统、呼吸系统及消化系统的并发症、深静脉血栓、疼痛、植物神经过反射等,也具有较高的死亡率。SCI虽经过多年的临床与基础研究,但因其发生机制极为复杂,涉及炎性反应、细胞凋亡与坏死、离子介导的损伤、自由基损伤等多种损伤机制,而且并发症也多样,导致迄今为止无特效的治疗的方法。炎症反应是加重SCI的重要环节,参与了SCI的整个过程,因此采取有效干预手段控制和减轻炎性反应所致的继发性损伤是治疗SCI的一个研究重点。SCI的并发症也是影响SCI治疗的原因,特别是疼痛,因其可持续存在,发展为慢性中枢性疼痛,患者难以忍受,常需长期治疗,但因药物的副作用及耐受作用,导致患者易出现药物成瘾、药物耐受、抑郁等不良后果,影响患者的康复及预后。因此如何减轻疼痛也是SCI治疗的研究重点。甲强龙(Methylprednisolone,MP)曾在大量的基础实验及临床试验中应用于治疗SCI,虽MP治疗SCI的疗效确切,但是近年来因其临床应用剂量及不良反应受到质疑。高乌甲素(Lappaconitine,LA)是我国首创的非阿片类、非成瘾性的镇痛药,随着LA的深入研究发现还具有广泛的药理作用,如抗炎消肿、局部麻醉、抗肿瘤、免疫调节、降温解热、抗心律失常等,在临床上主要用于镇痛、抗炎消肿、抗心律失常等领域,而其中镇痛治疗是最为重要的部分,也是其在临床治疗中最为常见的部分。此外,LA的抗炎消肿治疗在近年来也成为其治疗的重要部分。由于SCI治疗的研究重点与LA的镇痛、抗炎消肿、免疫调节、局部麻醉等特性相契合。因此,我们将LA作为干预措施,观察其治疗SCI的效果。通过建立大鼠钳夹型SCI模型,给予LA及MP治疗后与单纯SCI大鼠作对比,通过行为学评分(BBB评分及斜板实验)、痛行为测定、脊髓含水量的变化、ELISA检测炎症因子水平、HE染色、免疫组化及免疫印迹检测LA对SCI的治疗作用,初探LA对SCI后的作用及其可能的机制。目的采用钳夹型SCI大鼠模型,通过对SCI后的行为学、痛行为测定、脊髓含水量测定、炎症因子的表达水平、组织形态学改变的观察及免疫蛋白印迹方法,探索LA对SCI大鼠镇痛抗炎的效果,并初步探讨LA对SCI的镇痛抗炎机制,为LA在SCI中的应用提供理论基础和实验证据。方法720只SPF级雄性Sprague-Dawley(SD)大鼠按随机数字表法分为5组:假手术组(sham组),SCI组,SCI+saline组(saline组),SCI+LA组(LA组)和SCI+MP组(MP组)。采用止血夹(夹闭力为110g)建立T10钳夹型脊髓损伤模型。各组分别在建模后1d、3d、5d、7d、14d及21d这6个时间点进行行为学测定(BBB评分及斜板试验)、痛行为测定、脊髓含水量的测定、ELISA法检测SCI后炎症细胞因子IL-1β、IL-10、TNF-α水平、HE染色、免疫组化和免疫印迹检测P2X3受体蛋白的表达差异。结果1.BBB评分:术前所有大鼠后肢BBB运动功能评分均为21分。sham组的大鼠建模后BBB评分有轻微的下降,但在建模后1周左右,sham组的评分即接近正常。伤后1d,SCI组、saline组、LA组及MP组均表现为完全性的后肢功能缺损,评分为0,提示模型建立成功。SCI后1w内四组大鼠后肢运动功能随时间延长有所改善,但各实验组间无显着性差异(P>0.05)。SCI后第2w起,各组大鼠的后肢运动功能评分逐渐升高,此后的评分LA组及MP组均高于SCI组、saline组,差异有显着性(P<0.05),但在建模后14d及21d,LA组与MP组的评分无显着性差异(P>0.05)。2.斜板实验:正常大鼠斜板实验角度可达65o,sham组的大鼠建模后斜板实验角度有所下降,但是下降的角度比较少,在建模后1周左右,sham组的斜板角度即接近正常。SCI组、saline组、LA组及MP组四组在建模后各个时间点的斜板角度均低于sham组,差异有显着性(P<0.05)。在SCI后的各个时间点,LA组与MP组相比无显着性差异(P>0.05),SCI组与saline组相比无显着性差异(P>0.05)。建模后7d内,SCI组、saline组、LA组及MP组的大鼠的斜板角度随时间延长均有所上升,但是各实验组间无显着性差异(P>0.05)。建模后7d、14d及21d,发现LA组的斜板角度均高于SCI组、saline组,差异有显着性(P<0.05)。建模后14d及21d,发现MP组的斜板角度均高于SCI组、saline组,差异有显着性(P<0.05)。3.痛行为测定:(1)机械痛测定结果显示:sham组的大鼠的机械痛阈值在建模后无明显变化。SCI后大鼠的机械痛阈值明显下降,在建模后7d、14d及21d,SCI组及saline组的机械痛阈值相比无显着性差异(P>0.05);MP组的机械痛阈值与SCI组及saline组相比无显着性差异(P>0.05);LA组的机械痛阈值明显高于SCI组及saline的,差异有显着性(P<0.05);LA组的机械痛阈值明显高于MP组的,差异有显着性(P<0.05)。(2)热痛测定结果显示:sham组的大鼠的热缩足反射潜伏期在建模后无明显变化。SCI后热缩足反射潜伏期明显下降,在建模后各个时间点,SCI组及saline组的热缩足反射潜伏期相比无显着性差异(P>0.05)。在建模后14d及21d,MP组的热缩足反射潜伏期高于SCI组及saline的,差异有显着性(P<0.05);而在建模后1d、3d、5d及7d,MP组的热缩足反射潜伏期与SCI组及saline的相比无显着性差异(P>0.05)。在建模后各个时间点,LA组的热缩足反射潜伏期明显高于SCI组及saline的,差异有显着性(P<0.05)。在建模后1d、3d及5d,LA组的热缩足反射潜伏期明显高于MP组的,差异有显着性(P<0.05);在建模后7d、14d及21d,LA组的热缩足反射潜伏期与MP组的相比无显着性差异(P>0.05)。4.脊髓含水量测定:正常大鼠脊髓含水量为72%左右。sham组的大鼠建模后各个时间点脊髓含水量几乎和正常大鼠的无差别。建模后1d、3d、5d、7d、14d,sham组的脊髓组织含水量均低于SCI组、saline组、LA组及MP组的,差异有显着性(P<0.05),而在建模后21d,sham组的脊髓组织含水量与其他四组的相比无显着性差异(P>0.05)。在建模后的各个时间点,LA组的脊髓组织含水量与MP组的相比无显着性差异(P>0.05),SCI组的脊髓组织含水量与saline组的相比无显着性差异(P>0.05)。在建模后1d、3d、5d,SCI组、saline组、LA组及MP组的脊髓组织含水量组间比较无显着性差异(P>0.05);在建模后7d、14d,LA组及MP组的脊髓组织含水量均明显低于SCI组及saline组的,差异有显着性(P<0.05)。5.ELISA结果:(1)SCI组、saline组、LA组及MP组四组的脊髓组织IL-1β水平在建模后各个时间点均高于sham组,差异有显着性(P<0.05);在建模后各个时间点,SCI组的脊髓组织IL-1β水平与saline组的相比无显着性差异(P>0.05);在建模后各个时间点,LA组的脊髓组织IL-1β水平与MP组的相比无显着性差异(P>0.05)。LA组的脊髓组织IL-1β水平在建模后各个时间点均低于SCI组及saline组的,差异有显着性(P<0.05);MP组的脊髓组织IL-1β水平在建模后1d、3d、5d、7d均低于SCI组及saline组的,差异有显着性(P<0.05),而在建模后14d、21d,MP组的脊髓组织IL-1β水平与SCI组及saline组的相比无显着性差异(P>0.05)。(2)在建模后各个时间点,SCI组、saline组、LA组及MP组四组的脊髓组织TNF-α水平均高于sham组,差异有显着性(P<0.05);在建模后各个时间点,SCI组的脊髓组织TNF-α水平与saline组的相比无显着性差异(P>0.05);在建模后各个时间点,LA组的脊髓组织TNF-α水平与MP组的相比无显着性差异(P>0.05)。LA组及MP组的的脊髓组织TNF-α水平在建模后1d、3d、5d、7d、14d均低于SCI组及saline组的,差异有显着性(P<0.05),而在建模后21d,LA组及MP组的脊髓组织TNF-α水平与SCI组及saline组的相比无显着性差异(P>0.05)。(3)在建模后各个时间点,SCI组、saline组、LA组及MP组四组的脊髓组织IL-10水平均高于sham组,差异有显着性(P<0.05);在建模后各个时间点,SCI组的脊髓组织IL-10水平与saline组的相比无显着性差异(P>0.05)。LA组及MP组的脊髓组织IL-10水平在建模后5d、7d、14d、21d均高于SCI组及saline组的,差异有显着性(P<0.05),而在建模后1d、3d,LA组及MP组的脊髓组织IL-10水平与SCI组及saline组的相比无显着性差异(P>0.05)。LA组的脊髓组织IL-10水平在建模后5d、7d、14d、21d均高于MP组的,差异有显着性(P<0.05),而在建模后1d、3d,LA组的脊髓组织IL-10水平与MP组的相比无显着性差(P>0.05)。6.HE染色结果:SCI组、saline组、LA组及MP组四组在建模后各个时间点的脊髓形态变化趋势完全一致,而sham组在各个时间点无明显区别。本实验就各个时间点的脊髓变化进行分析。sham组脊髓形态与正常大鼠的脊髓形态区别不大,脊髓结构形态正常完整,灰质和白质的界限清楚,未发现出血、水肿、坏死、空腔以及炎性细胞浸润。SCI组、saline组、LA组及MP组四组在伤后1d脊髓形态正常、结构完整有少量的出血水肿;伤后3d脊髓结构仍完整,出血范围扩大,有部分灰质与白质分界不清;伤后5d脊髓轮廓仍保持完整,但失去典型形态,结构杂乱;伤后7d脊髓轮廓不清晰,失去典型的形态,结构杂乱,损伤区域大面积坏死脱落,视野中脊髓神经纤维中有许多明显可见的空泡;伤后14d、21d可见脊髓组织正常结构丧失,长梭形的成纤维细胞样的细胞密度增加。7.免疫组织化学染色结果:P2X3受体在脊髓主要分布于脊髓背角。sham组在术后各时间点几乎无P2X3受体的表达。SCI组、saline组、LA组及MP组均有P2X3受体表达,在术后各时间点LA组的P2X3受体表达量低于SCI组及saline组,差异有显着性(P<0.05)。在术后14d,LA组的低于MP组,差异有显着性(P<0.05)。8.免疫印迹检测结果:sham组P2X3受体几乎无表达,在术后各个时间点SCI组、saline组、MP组及LA组的脊髓P2X3受体表达均升高,术后各时间点LA组的脊髓P2X3受体表达量低于SCI组、saline组,差异有显着性(P<0.05)。在术后1d、5d、14d、21d,MP组的低于SCI组、saline组,差异有显着性(P<0.05)。在术后5d、14d,LA组的低于MP组,差异有显着性(P<0.05)。结论:1、LA能改善SCI的后肢运动功能;能减轻脊髓的充血水肿;能抑制脊髓组织中IL-1β、TNF-α的表达,促进脊髓组织中IL-10的表达,减轻SCI的炎症反应。LA在SCI的抗炎作用与MP相比无显着性差异。2、LA能升高SCI所致的大鼠的机械痛阈、热痛阈,能降低SCI后P2X3受体蛋白的表达。此外,LA组的机械痛阈值及热缩足反射潜伏期高于MP组,LA组的脊髓背角P2X3受体表达量低于MP组的,说明LA的镇痛作用优于MP。
二、氢溴酸高乌甲素的抗心律失常作用(论文开题报告)
(1)论文研究背景及目的
此处内容要求:
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景,再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题,并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例:
本文主要提出一款精简64位RISC处理器存储管理单元结构并详细分析其设计过程。在该MMU结构中,TLB采用叁个分离的TLB,TLB采用基于内容查找的相联存储器并行查找,支持粗粒度为64KB和细粒度为4KB两种页面大小,采用多级分层页表结构映射地址空间,并详细论述了四级页表转换过程,TLB结构组织等。该MMU结构将作为该处理器存储系统实现的一个重要组成部分。
(2)本文研究方法
调查法:该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法:用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法:通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法:通过调查文献来获得资料,从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法:依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法:对研究对象进行“质”的方面的研究,这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法:通过具体的数字,使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法:运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法:这是社会科学用来分析社会现象的一种方法,从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法:通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
三、氢溴酸高乌甲素的抗心律失常作用(论文提纲范文)
(1)高乌甲素及其水解产物刺乌宁抗心律失常作用的比较研究(论文提纲范文)
1 材料 |
1.1 动物 |
1.2 药品与试剂 |
1.3 仪器 |
2 方法 |
2.1 高乌甲素C-4位水解产物的制备与分离 |
2.2 高乌甲素及水解产物的心脏毒性比较 |
2.3 高乌甲素及水解产物的抗心律失常活性比较 |
3 结果 |
3.1 化合物1的结构鉴定 |
3.2 高乌甲素及水解产物的心脏毒性比较 |
3.3 高乌甲素及水解产物对乌头碱诱发大鼠VPB潜伏期的影响 |
3.4 高乌甲素及刺乌宁对乌头碱诱发大鼠VT发生率的影响 |
3.5 高乌甲素及刺乌宁对乌头碱诱发大鼠心律失常完全抑制率的影响 |
4 讨论 |
(2)高乌甲素药理活性的研究进展(论文提纲范文)
1 高乌甲素简介 |
2 高乌甲素的药理活性 |
2.1 高乌甲素的镇痛活性 |
2.2 高乌甲素的抗炎活性 |
2.3 高乌甲素的抗心律失常活性 |
2.4 高乌甲素的抗肿瘤活性 |
2.5 高乌甲素的抗癫痫活性 |
3 结语 |
(3)高乌头炮制沿革、化学成分及药理作用研究进展(论文提纲范文)
1 炮制 |
2 炮制前后化学成分及功效变化 |
2.1 化学成分 |
2.2 炮制对化学成分的影响 |
2.3 炮制后毒性及功效变化 |
3 药理作用 |
3.1 镇痛 |
3.2 抗炎 |
3.3 解热 |
3.4 麻醉 |
3.5 抗肿瘤 |
3.6 抗心律失常 |
3.7 其他 |
4 毒性 |
5 结语 |
(4)红花及高乌头中有效成分的提取与工艺优化(论文提纲范文)
摘要 |
ABSTRACT |
第一章 前言 |
1.1 红花的研究概况 |
1.1.1 起源及分类 |
1.1.2 药用价值 |
1.1.3 红花干燥花中黄酮类化合物的研究 |
1.1.4 红花籽粕中蛋白质的研究 |
1.2 高乌头的研究概况 |
1.2.1 药用价值 |
1.2.2 高乌甲素及冉乌头碱的研究现状 |
1.3 本研究目的和意义 |
第二章 红花干燥花中总黄酮的提取和工艺优化 |
2.1 前言 |
2.2 实验材料 |
2.2.1 药品与仪器 |
2.2.2 实验材料 |
2.3 实验方法 |
2.3.1 红花干燥花中总黄酮定量分析方法的建立 |
2.3.2 红花干燥花中总黄酮的提取与测定 |
2.3.3 红花干燥花中总黄酮的提取工艺优化 |
2.4 实验结果与分析 |
2.4.1 红花总黄酮定量分析方法建立结果 |
2.4.2 单因素实验优化结果 |
2.4.3 正交实验优化结果及验证实验 |
2.5 讨论 |
第三章 红花籽粕中蛋白质提取工艺优化 |
3.1 前言 |
3.2 实验材料 |
3.2.1 药品与仪器 |
3.2.2 实验材料 |
3.3 实验方法 |
3.3.1 红花籽粕中蛋白质的提取 |
3.3.2 红花籽粕中蛋白质酸沉点的测定 |
3.3.3 红花籽粕中蛋白质提取的单因素实验 |
3.3.4 红花籽粕中蛋白质提取的响应面实验 |
3.4 实验结果与分析 |
3.4.1 红花籽粕中蛋白质酸沉点的测定结果 |
3.4.2 红花籽粕中蛋白质提取的单因素实验结果 |
3.4.3 红花籽粕中蛋白质提取的响应面实验结果 |
3.5 讨论 |
第四章 高乌甲素及冉乌头碱提取工艺优化 |
4.1 前言 |
4.2 实验材料 |
4.2.1 药品与仪器 |
4.2.2 实验材料 |
4.3 实验方法 |
4.3.1 高乌甲素及冉乌头碱的HPLC分析方法建立 |
4.3.2 高乌甲素及冉乌头碱提取的单因素实验 |
4.3.3 高乌甲素及冉乌头碱提取的响应面实验 |
4.3.4 方法学考察设计 |
4.4 实验结果与分析 |
4.4.1 高乌甲素及冉乌头碱HPLC分析方法结果 |
4.4.2 高乌甲素及冉乌头碱提取的单因素实验结果 |
4.4.3 高乌甲素及冉乌头碱提取的响应面实验结果 |
4.4.4 方法学考察设计结果 |
4.5 讨论 |
总结与展望 |
总结 |
展望 |
参考文献 |
致谢 |
(5)高乌头的化学成分及药理作用研究进展(论文提纲范文)
1 化学成分 |
2 药理作用 |
2.1 镇痛作用 |
2.2 局部麻醉作用 |
2.3 抗心律失常作用 |
2.4 抗炎作用 |
2.5 抗肿瘤作用 |
2.6 抗菌作用 |
2.7 其他药理作用 |
3 杀虫作用 |
4 降低高乌头毒性的方法及机制研究 |
5 结语 |
(6)宽苞翠雀花二萜生物碱化学成分研究(论文提纲范文)
摘要 |
Abstract |
1 绪论 |
1.1 课题背景 |
1.2 翠雀属中二萜生物碱的研究方法 |
1.2.1 翠雀属二萜生物碱的提取方法 |
1.2.2 翠雀属二萜生物碱的分离方法 |
1.2.3 翠雀属二萜生物碱的鉴定方法 |
1.3 国内外研究现状 |
1.3.1 翠雀属二萜生物碱成分研究现状 |
1.3.2 翠雀属二萜生物碱药理作用研究现状 |
1.4 本课题来源及研究意义 |
1.4.1 课题来源 |
1.4.2 研究意义 |
1.5 论文的研究内容和方法 |
1.5.1 研究内容 |
1.5.2 研究方法 |
2 宽苞翠雀花二萜生物碱成分的研究 |
2.1 引言 |
2.2 实验部分 |
2.2.1 植物来源 |
2.2.2 实验仪器与试剂 |
2.2.3 宽苞翠雀花二萜生物碱的提取分离 |
2.3 结果与分析 |
2.3.1 宽苞翠雀花中分离鉴定的二萜生物碱 |
2.3.2 结构鉴定 |
2.4 本章小结 |
3 讨论 |
3.1 提取分离影响因素分析 |
3.1.1 影响提取效果因素分析 |
3.1.2 影响分离效果因素分析 |
3.2 核磁谱学特征 |
3.2.1 母核的核磁化学位移 |
3.2.2 常见取代基的化学位移值范围 |
3.3 化学结构特征 |
3.3.1 C_(18)型二萜生物碱 |
3.3.2 C_(19)型二萜生物碱 |
3.4 构效关系 |
3.4.1 镇痛活性的构效关系 |
3.4.2 抗肿瘤活性的构效关系 |
3.4.3 抗炎活性的构效关系 |
3.4.4 对神经系统的作用的构效关系 |
3.4.5 毒性的构效关系 |
3.5 活性讨论 |
3.5.1 甲基牛扁碱的活性讨论 |
3.5.2 高乌甲素的活性讨论 |
结论 |
参考文献 |
附录 |
致谢 |
(7)硫酸高乌甲素对人肝癌HepG2细胞增殖、凋亡与细胞周期的影响(论文提纲范文)
1 仪器与试药 |
1.1 仪器 |
1.2 试药 |
1.3 细胞 |
2 方法 |
2.1 人肝癌Hep G2细胞培养 |
2.2 实验分组 |
2.3 CCK-8法测定细胞增殖抑制率 |
2.4 Annexin V-FITC/PI双标记法检测细胞凋亡率 |
2.5 PI单标记法检测细胞周期分布 |
2.6 统计学处理 |
3 结果 |
3.1 硫酸高乌甲素对Hep G2细胞增殖的抑制作用 |
3.2 硫酸高乌甲素对Hep G2细胞凋亡的影响 |
3.3 硫酸高乌甲素对Hep G2细胞周期分布的影响 |
4 讨论 |
(8)高乌甲素提取、抗氧化活性及提取残渣制备碳纳米纤维的研究(论文提纲范文)
摘要 |
ABSTRACT |
第1章 绪论 |
1.1 研究背景 |
1.2 高乌甲素及氢溴酸高乌甲素的国内外研究进展 |
1.2.1 高乌头简介 |
1.2.2 高乌甲素及其盐类化合物简介 |
1.2.2.1 高乌甲素 |
1.2.2.2 氢溴酸高乌甲素 |
1.2.2.3 盐酸高乌甲素 |
1.2.2.4 鞣酸高乌甲素 |
1.2.3 高乌甲素及其氢溴酸盐的药理作用及作用机制 |
1.2.3.1 强心与抗心律失常作用 |
1.2.3.2 镇痛与麻醉作用 |
1.2.3.3 抗肿瘤作用 |
1.2.3.4 免疫调节与抗炎作用 |
1.2.3.5 杀虫作用 |
1.2.3.6 其它药理作用 |
1.2.4 高乌甲素和氢溴酸高乌甲素制取及分析检测方法的研究进展 |
1.2.4.1 高乌甲素及氢溴酸高乌甲素的提取制备方法 |
1.2.4.2 高乌甲素的测定方法 |
1.3 生物碱抗氧化活性的国内外研究进展 |
1.4 生物质碳材料的国内外研究进展 |
1.5 课题研究的目的、意义及主要内容 |
1.5.1 课题研究的目的和意义 |
1.5.2 课题研究的主要内容 |
第2章 高乌甲素提取及氢溴酸高乌甲素合成的研究 |
2.1 引言 |
2.2 实验材料、仪器与药品 |
2.2.1 实验材料 |
2.2.2 实验试剂 |
2.2.3 实验仪器和设备 |
2.3 实验方法与工艺流程 |
2.3.1 高乌甲素提取的基本原理 |
2.3.2 高乌甲素及氢溴酸高乌甲素制备工艺流程 |
2.3.3 实验方法与过程 |
2.3.4 高乌甲素及其氢溴酸高乌甲素的定性、定量分析 |
2.4 高乌甲素提取工艺的研究 |
2.4.1 高乌甲素提取的单因素实验 |
2.4.2 高乌甲素提取的正交实验 |
2.4.3 验证试验 |
2.5 高乌甲素纯化工艺的研究 |
2.5.1 高乌甲素纯化溶剂的选择 |
2.5.2 高乌甲素纯化固液比的选择 |
2.5.3 不同纯化次数对高乌甲素纯度的影响 |
2.6 氢溴酸高乌甲素的合成 |
2.7 盐酸高乌甲素的合成 |
2.8 本章小结 |
第3章 高乌甲素的电化学检测及其盐类化合物的抗氧化活性研究 |
3.1 引言 |
3.2 实验材料与仪器 |
3.2.1 实验材料 |
3.2.2 实验仪器与设备 |
3.2.3 实验所需试剂 |
3.3 高乌甲素的电化学行为研究 |
3.3.1 测定原理 |
3.3.2 实验方法 |
3.3.3 纳米碳纤维管和电极的表征 |
3.3.4 高乌甲素的电化学行为测定 |
3.3.5 高乌甲素电化学测定条件的筛选 |
3.3.6 高乌甲素电化学行为测定研究 |
3.4 高乌甲素及其盐类化合物抗氧化活性的研究 |
3.4.1 高乌甲素及其盐类化合物溶液的配制 |
3.4.2 自由基反应体系的配制 |
3.4.3 自由基清除实验方法 |
3.4.4 自由基产生及清除原理 |
3.4.5 自由基清除率的计算 |
3.4.6 实验方法 |
3.4.7 实验结果与讨论 |
3.5 本章小结 |
第4章 高乌头提取残渣碳纳米纤维的制备及其电化学性能研究 |
4.1 引言 |
4.2 实验部分 |
4.2.1 实验材料 |
4.2.2 实验仪器与设备 |
4.2.3 实验所需试剂 |
4.2.4 实验方法与过程 |
4.2.4.1 生物质(高乌头提取后药渣)的氧化预处理 |
4.2.4.2 生物质基纳米纤维的制备 |
4.2.4.3 生物质基碳纳米纤维电极的制备 |
4.3 实验结果与讨论 |
4.3.1 生物质处理前后分散效果分析 |
4.3.2 氧化生物质和纳米纤维碳化前后的红外表征 |
4.3.3 氧化生物质和纳米纤维的热重分析 |
4.3.4 生物质基纳米纤维的XRD表征 |
4.3.5 纳米纤维碳化前后扫描电镜的表征 |
4.3.6 生物质基碳纳米纤维的元素分析 |
4.3.7 生物质基碳纳米纤维的电化学性能测试 |
4.4 本章小结 |
结论与展望 |
结论 |
展望 |
参考文献 |
致谢 |
附录A 攻读学位期间所发表的学术论文目录 |
(9)高乌甲素的提取、衍生化与抗肿瘤活性研究(论文提纲范文)
摘要 |
ABSTRACT |
1 绪论 |
1.1 高乌甲素的研究概述 |
1.1.1 高乌甲素的提取工艺研究 |
1.1.2 高乌甲素的药理活性研究 |
1.1.3 高乌甲素的剂型研究 |
1.2 高乌甲素衍生化的研究进展 |
1.2.1 氮原子的结构改造 |
1.2.2 酯键的结构改造 |
1.2.3 C8与C9位的结构改造 |
1.2.4 C4位苯环上的结构改造 |
1.3 分子杂合策略 |
1.4 本课题的研究基础 |
1.5 选题背景及意义 |
1.6 研究内容 |
2 高乌甲素的提取分离及结构鉴定 |
2.1 仪器与材料 |
2.1.1 实验仪器 |
2.1.2 药材与试剂 |
2.2 实验方法 |
2.2.1 高乌甲素的提取 |
2.2.2 高乌甲素的提取工艺优化 |
2.2.3 高乌甲素的分离纯化 |
2.2.4 高乌甲素的定性鉴别 |
2.2.5 高乌甲素的结构鉴定 |
2.2.6 高乌甲素的纯度检测 |
2.2.7 高乌甲素的含量测定 |
2.3 实验结果 |
2.3.1 高乌甲素的提取工艺优化结果 |
2.3.2 高乌甲素的定性鉴别结果 |
2.3.3 高乌甲素的结构鉴定结果 |
2.3.4 高乌甲素的纯度检测结果 |
2.3.5 高乌甲素的含量测定结果 |
2.4 小结与讨论 |
3 高乌甲素的衍生化研究 |
3.1 仪器与材料 |
3.1.1 实验仪器 |
3.1.2 药材与试剂 |
3.2 实验方法 |
3.2.1 合成路线 |
3.2.2 高乌甲素衍生化操作步骤 |
3.2.3 合成工艺条件优化 |
3.2.4 高乌甲素衍生物的结构鉴定 |
3.3 实验结果 |
3.3.1 高乌甲素衍生化的工艺条件优化结果 |
3.3.2 高乌甲素衍生物的合成与结构表征 |
3.4 小结与讨论 |
4 抗肿瘤活性初步研究 |
4.1 仪器与材料 |
4.1.1 实验仪器 |
4.1.2 实验材料 |
4.1.3 主要溶液配制 |
4.2 实验方法 |
4.2.1 细胞的培养 |
4.2.2 细胞活性测定 |
4.3 实验结果 |
4.4 高乌甲素衍生物的构效关系 |
4.5 小结与讨论 |
5 结论与展望 |
5.1 结论 |
5.2 创新点 |
5.3 展望 |
致谢 |
参考文献 |
附录A:高乌甲素及其衍生物的核磁图谱 |
附录B:英文缩略表 |
攻读学位期间发表的学术论文及科研成果 |
(10)高乌甲素对脊髓损伤大鼠的疗效及其作用机制的初探(论文提纲范文)
中文摘要 |
英文摘要 |
中英文缩略词表 |
前言 |
第一部分 高乌甲素对脊髓损伤大鼠的镇痛作用 |
材料与方法 |
结果 |
小结 |
讨论 |
第二部分 高乌甲素对脊髓损伤大鼠的抗炎作用 |
材料与方法 |
结果 |
小结 |
讨论 |
全文总结 |
问题与展望 |
参考文献 |
致谢 |
文献综述 氢溴酸高乌甲素的研究进展 |
参考文献 |
在读期间公开发表的学术论文、专着及科研成果 |
四、氢溴酸高乌甲素的抗心律失常作用(论文参考文献)
- [1]高乌甲素及其水解产物刺乌宁抗心律失常作用的比较研究[J]. 陶培,王毓杰. 中草药, 2021(23)
- [2]高乌甲素药理活性的研究进展[J]. 张尹,高召兵,辛晓明,郑月明. 生命科学, 2021(09)
- [3]高乌头炮制沿革、化学成分及药理作用研究进展[J]. 贾春艳,苗小楼,张云鹤,张文广,王丹,李芸. 中国中医药信息杂志, 2022
- [4]红花及高乌头中有效成分的提取与工艺优化[D]. 李琥. 中南民族大学, 2020(08)
- [5]高乌头的化学成分及药理作用研究进展[J]. 张蕾,孙丽娜,薛璇玑,张新新,詹冠群,张卉,郭增军. 西北药学杂志, 2019(03)
- [6]宽苞翠雀花二萜生物碱化学成分研究[D]. 孙頔. 哈尔滨商业大学, 2018
- [7]硫酸高乌甲素对人肝癌HepG2细胞增殖、凋亡与细胞周期的影响[J]. 马君义,韩小芬,陈香玲,后春静,朱建朝,杨翠霞,郭红云. 中成药, 2017(09)
- [8]高乌甲素提取、抗氧化活性及提取残渣制备碳纳米纤维的研究[D]. 张应强. 兰州理工大学, 2017(02)
- [9]高乌甲素的提取、衍生化与抗肿瘤活性研究[D]. 宋慧慧. 陕西科技大学, 2017(01)
- [10]高乌甲素对脊髓损伤大鼠的疗效及其作用机制的初探[D]. 黄维艳. 成都中医药大学, 2017(12)