钉螺平滑肌β-哌啶乙酸乙酯与M-胆碱能受体的量效关系

一、乙酸β-哌啶乙酯与钉螺足平滑肌M胆碱能受体的量效关系（论文文献综述）

叶田田^[1]（2009）在《腰果壳油中银杏酸的分离纯化及其灭螺活性研究》文中研究指明血吸虫病是一种严重危害人类健康、影响经济发展和社会进步的重大传染病。杀灭钉螺是预防和控制血吸虫病的关键措施之一。氯硝柳胺是世界卫生组织（WHO）唯一推荐使用的化学灭螺药物,灭螺效果好,但成本较高,且对水生生物有较大的毒性,所以,开发高效、低毒和价廉的植物源灭螺药成为化学、制药等领域的研究热点之一。腰果壳油资源十分丰富,已研究发现腰果壳油具有多种生物活性,包括抗肿瘤、抗菌、抗氧化、抗虫媒活性等。但有关腰果壳油中银杏酸对水陆两栖类钉螺——日本钉螺的灭螺活性研究、鱼类急性毒性、自然降解及其剂型的研究国内外均未见报道。本论文以腰果壳油为原料,研究腰果壳油中银杏酸的分离纯化、改性及其灭螺活性,对腰果壳油中银杏酸的自然降解和腰果壳油-β-环糊精包合物的制备进行初步研究,为灭螺药物的研究开发提供基础,为腰果壳油的开发利用提供新途径。主要研究内容如下:研究腰果壳油中银杏酸的分析、分离纯化及其钠盐的制备。用薄层色谱法对腰果壳油中的银杏酸进行定性分析,用液质联用仪作进一步的结构鉴定,用高效液相色谱法进行含量测定。结果表明,以石油醚（30～60℃）-乙醚-甲酸（70:30:1,V/V/V）为展开剂,银杏酸的Rf值为0.60。对银杏酸混合物进行了LC/DAD/ESI/MS结构鉴定,结果表明,银杏酸混合物中主要有3种银杏酸同系物单体,分别为C15:3、C15:2和C15:1,此外还有少量的C17:3、C17:1和C15:0。HPLC分析条件:色谱柱Chromspher 5 C18（250mm×4.6mm,5μm）,流动相甲醇-3%HAC水溶液（89:11,v/v）,流速1.0mL·min-1,紫外检测波长310nm,柱温40℃。回归曲线为Y=-449642.45241+3265600X,相关系数r=0.9999,线性检测范围为3.879～19.375μg。采用外标曲线法对纯化前后腰果壳油中的银杏酸含量进行测定,结果表明,腰果壳油原料液中的银杏酸含量为69.48%,经硅胶柱纯化后,含量提高到89.32%。分别使用钙盐法和硅胶柱层析法对腰果壳油中的银杏酸进行纯化。结果表明,前者成本较低,但纯化效果较差,其含量只从69.48%提高到81.15%;后者纯化效果较好,其含量从69.48%提高到89.32%,但成本较高。通过添加一定量氢氧化钠制备银杏酸钠盐,由其紫外扫描图可以看出,当氢氧化钠与银杏酸混合物的摩尔比为1:0.75时,吸光度最大,表明此时生成的钠盐最多。故选择1:0.75为银杏酸钠盐制备的摩尔比。由红外光谱扫描结果可知,银杏酸混合物中羧酸根官能团的非对称伸缩振动吸收峰和对称伸缩振动吸收峰分别是1648 cm-1和1448 cm-1,钠盐的分别是1589 cm-1和1471 cm-1,由此可知钠盐的羧酸根特征吸收峰波数发生了移动,表明可能生成了银杏酸钠盐。腰果壳油、银杏酸混合物和银杏酸钠盐的灭螺活性研究。按WHO“杀螺剂实验室终筛方法”测定样品的灭螺活性。结果表明,腰果壳油、银杏酸混合物和银杏酸钠盐药液48h时对钉螺的LC50分别为0.831、0.523和0.364 mg/L,LC90分别为2.180、1.439和2.360 mg/L。腰果壳油、银杏酸混合物和银杏酸钠盐药液浓度为2 mg/L时,钉螺上爬率分别为16.7%、13.3%和13.3%:浓度超过4 mg/L时,钉螺上爬率为0。由此可见腰果壳油、银杏酸混合物和银杏酸钠盐均具有较好的灭螺效果,其中银杏酸混合物的灭螺效果明显优于腰果壳油,银杏酸钠盐配制灭螺药液时不需使用助溶剂,工艺更为简便,经济。研究腰果壳油、银杏酸混合物和银杏酸钠盐对鱼苗的急性毒性。观察腰果壳油、银杏酸混合物和银杏酸钠盐药液对红鲤鱼苗和鲫鱼苗的急性毒性。结果表明,腰果壳油、银杏酸混合物和银杏酸钠盐药液48h对红鲤鱼的LC50分别为1.738、1.208和1.408mg/L;对鲤鱼的LC50分别为2.041、1.589和1.764mg/L。说明腰果壳油、银杏酸混合物和银杏酸钠盐药液对鲫鱼的急性毒性比红鲤鱼的小,根据48 h的LC50进行毒性分级,腰果壳油、银杏酸混合物和银杏酸钠盐对两种鱼苗的毒性均属中等。对腰果壳油中银杏酸的自然降解进行初步研究。对腰果壳油中银杏酸进行室内避光保存实验、紫外光和太阳光光解实验。由紫外扫描图可知,腰果壳油中银杏酸溶液在室内避光条件下保存较稳定,在254、365nm紫外光照射下几乎没有变化,太阳光照射下,第一天在220nm处产生负峰,第二天后变为银杏酸吸收峰,并且强度逐渐增大,其原因有待进一步研究。研究腰果壳油-β-环糊精包合物的制备。采用饱和水溶液法制备腰果壳油-β-环糊精包合物,单因素试验和正交试验结果均表明,最佳条件为腰果壳油与β-CD投料比1:2、包合温度50℃、包合时间4h:电镜扫描考察表明,包合物为长方体形晶体,与β-环糊精有明显区别:对β-CD、腰果壳油、β-CD与腰果壳油混合物和腰果壳油-β-CD包合物的红外光谱分析可知,包合物中羧酸根官能团的非对称伸缩振动吸收峰和对称伸缩振动吸收峰分别是1648 cm-1和1453 cm-1,且苯环的特征振动吸收峰分别是1604 cm-1、1338 cm-1和1304 cm-1,苯环的δ（CH）弯曲振动吸收峰分别是759 cm-1和579 cm-1,而β-CD没有相应的羧酸根和苯环特征振动吸收峰,由此表明β-CD和腰果壳油产生了包合作用;制得的腰果壳油包合物可克服其难溶于水和粘稠度高等不足,且饱和水溶液法制备腰果壳油-β-CD包合物,操作简便,成本低,对设备要求不高。

刘颖芳,彭宇,刘凤想^[2]（2005）在《中国灭螺技术的研究进展》文中进行了进一步梳理本文就我国在化学药物灭螺、环境改造灭螺、利用食螺动物和靶螺竞争生物灭螺及植物灭螺的研究进展进行了综述,以期为灭螺技术的开发和应用提供依据。

夏淑贞,李桂玲^[3]（2004）在《哌啶乙醇酯类化合物的合成及其灭钉螺效果的研究》文中研究表明目的 设计并合成哌啶乙醇酯类化合物及研究它们的灭钉螺效果。方法 以哌啶乙醇盐酸盐为母体 ,通过酯化反应引入不同的酰基合成哌啶乙醇酯类化合物 ,采用WHO提出的完全浸泡法研究槟榔碱、合成产物的灭钉螺效果。结果 合成了四个哌啶乙醇酯类化合物 ;在不同浓度 （10mg/L、1 0mg/L、0 1mg/L）下 ,槟榔碱、化合物Ⅱ和Ⅳ、氯硝柳胺的 2 4h灭螺率 ,分别为 95 5 %、92 0 %、84 0 % ;98 9%、88 9%、77 8% ;95 6 %、86 4 %、71 5 % ;10 0 %、77 8%、6 4 4 % （P >0 0 5 ） ;在浓度为 1 0mg/L时 ,以上四种药液 2 4h对钉螺的开厣率分别为 94 3%、85 6 %、92 8%和 0 0 0 % （P <0 0 5 ）。 结论 槟榔碱、化合物Ⅱ和Ⅳ有较强的灭螺效果 ,对钉螺的开厣率 ,槟榔碱、化合物Ⅱ和Ⅳ高于氯硝柳胺。

黄晓江,郑智,李桂玲^[4]（2003）在《哌啶衍生物的合成及其灭钉螺效果的研究》文中研究表明目的 设计哌啶衍生物乙酸 β 哌啶乙酯和十二酸 β 哌啶乙酯的合成路线并研究其灭钉螺效果。 方法 以哌啶环为母体通过酯化反应引入不同的酰基合成哌啶衍生物 ,采用完全浸泡法研究合成产物的灭钉螺效果。结果 在不同浓度下乙酸 β 哌啶乙酯和十二酸 β 哌啶乙酯的 2 4h灭螺率与氯硝柳胺相当 ,而前两者对螺体的刺激小 ,钉螺的 2 4h开厣率高于氯硝柳胺 （P <0 0 5 ）。结论 乙酸 β 哌啶乙酯和十二酸 β 哌啶乙酯有一定的灭螺作用 ,而且有利于钉螺开厣。可更好发挥灭螺效应

王少林^[5]（2002）在《灭螺药物的研究概况》文中指出

王少林,夏国瑾,吴世玉^[6]（2001）在《乙酸β-哌啶乙酯与钉螺足平滑肌M胆碱能受体的量效关系》文中认为目的 研究乙酸 β-哌啶乙酯 （Ape）与钉螺足平滑肌 M胆碱能受体的量效关系。 方法 采用离体钉螺足平滑肌收缩活动的实验方法。 结果 不同浓度的 Ape对钉螺足平滑肌的收缩力呈双相性反应 ;Ape10 - 7～ 3× 10 - 6mol/L使钉螺足平滑肌收缩力增加 ,10 - 5～ 10 - 4 mol/L 则使钉螺足平滑肌收缩力减弱 ,均呈浓度依赖性。低浓度的 Ape有增强钉螺足平滑肌收缩力的作用 ,可被阿托品所阻断 ;高浓度的 Ape则可拮抗氨甲酰胆碱增强足平滑肌的收缩力。 结论 Ape对钉螺足平滑肌收缩曲线呈双相性 ,且与 M胆碱能受体有关。提示大剂量的 Ape有拮抗 M胆碱能受体的作用 ,可能是其杀螺作用的机理之一。

二、乙酸β-哌啶乙酯与钉螺足平滑肌M胆碱能受体的量效关系（论文开题报告）

（1）论文研究背景及目的

此处内容要求：

首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。

写法范例：

本文主要提出一款精简64位RISC处理器存储管理单元结构并详细分析其设计过程。在该MMU结构中,TLB采用叁个分离的TLB,TLB采用基于内容查找的相联存储器并行查找,支持粗粒度为64KB和细粒度为4KB两种页面大小,采用多级分层页表结构映射地址空间,并详细论述了四级页表转换过程,TLB结构组织等。该MMU结构将作为该处理器存储系统实现的一个重要组成部分。

（2）本文研究方法

调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。

观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。

实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。

文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。

实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。

定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。

定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。

跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。

功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。

模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。

三、乙酸β-哌啶乙酯与钉螺足平滑肌M胆碱能受体的量效关系（论文提纲范文）

（1）腰果壳油中银杏酸的分离纯化及其灭螺活性研究（论文提纲范文）

（2）中国灭螺技术的研究进展（论文提纲范文）

（3）哌啶乙醇酯类化合物的合成及其灭钉螺效果的研究（论文提纲范文）

（5）灭螺药物的研究概况（论文提纲范文）

四、乙酸β-哌啶乙酯与钉螺足平滑肌M胆碱能受体的量效关系（论文参考文献）

• [1]腰果壳油中银杏酸的分离纯化及其灭螺活性研究[D]. 叶田田. 江苏大学, 2009(03)
• [2]中国灭螺技术的研究进展[J]. 刘颖芳,彭宇,刘凤想. 四川动物, 2005(04)
• [3]哌啶乙醇酯类化合物的合成及其灭钉螺效果的研究[J]. 夏淑贞,李桂玲. 中国人兽共患病杂志, 2004(03)
• [4]哌啶衍生物的合成及其灭钉螺效果的研究[J]. 黄晓江,郑智,李桂玲. 华中科技大学学报(医学版), 2003(03)
• [5]灭螺药物的研究概况[J]. 王少林. 郧阳医学院学报, 2002(05)
• [6]乙酸β-哌啶乙酯与钉螺足平滑肌M胆碱能受体的量效关系[J]. 王少林,夏国瑾,吴世玉. 中国寄生虫病防治杂志, 2001(04)

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